阿法替尼注意事项
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发布日期:2024-12-27

阿法替尼是一种针对特定类型的非小细胞肺癌的靶向治疗药物。它通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)来阻止癌细胞的生长和扩散。然而,阿法替尼的使用需要严格遵循医生的指导,以最大限度地发挥其疗效并减少不良反应。以下是关于阿法替尼使用的一些重要注意事项。

阿法替尼的基本信息

药物性质与适应症

阿法替尼是一种口服片剂,适用于既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗的表皮生长因子受体基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。此外,阿法替尼也可用于曾接受治疗的转移性鳞状非小细胞肺癌患者。

推荐剂量与用药方法

转移性非小细胞肺癌的一线治疗推荐剂量为每日一次,每次40毫克。继续治疗直至病情进展或出现不可接受的毒性。曾接受治疗的转移性鳞状非小细胞肺癌患者同样适用此剂量。阿法替尼应在空腹状态下服用(饭前至少1小时或饭后2小时)。如果错过一剂阿法替尼,请尽快服用规定剂量,除非下一剂在12小时内;不应服用额外剂量来弥补错过的剂量。

剂量调整与中断治疗

如果患者出现3级或4级毒性,应暂时中断阿法替尼治疗。当毒性完全消退或改善至1级时,以减少的剂量(即比事件发生前使用的每日剂量少10毫克)恢复治疗。如果出现危及生命的大疱性、起泡性或剥脱性皮肤病变;间质性肺病;严重药物性肝功能损害;胃肠道穿孔;持续性溃疡性角膜炎;或症状性左心室功能障碍时,应永久停止治疗。

常见不良反应及其处理

腹泻

高达96%的患者会出现腹泻,其中15%为严重腹泻。治疗期间如腹泻严重或持续,应暂停治疗并减少后续剂量。使用止泻药如洛哌丁胺可以帮助缓解症状。

皮肤病变

高达90%的患者会出现皮疹。严重皮肤反应(如大疱、剥脱性病变)需要暂停治疗。危及生命的反应(如中毒性表皮坏死松解症、史蒂文斯-约翰逊综合征)应停药。

肺部影响

间质性肺病可致命,亚洲患者风险更高。若怀疑间质性肺病,应暂停治疗,确诊后永久停药。

肝毒性

高达50%的患者会出现肝功能异常,严重时可致死。需定期进行肝功能检查,肝功能严重恶化时应停药。

胃肠道穿孔

高风险患者需监测。如发生胃肠道穿孔,应永久停药。

视觉影响

角膜炎、溃疡性角膜炎等眼部问题可能出现,确诊后根据情况停药。

用药注意事项与日常管理

药物储存

阿法替尼应储存在不超过25℃的温度中。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿法替尼,防止药物受潮,湿度的变化也可能对阿法替尼的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。阿法替尼应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。

药物相互作用

CYP抑制剂或诱导剂不太可能引起临床上重要的药代动力学相互作用。CYP底物也不太可能引起临床上重要的药代动力学相互作用。然而,P-gp抑制剂可能会增加阿法替尼的全身暴露量,如果无法耐受,请减少阿法替尼的剂量。P-gp诱导剂可能会降低阿法替尼的全身暴露量,根据耐受程度增加阿法替尼的剂量。

特殊人群用药

轻度或中度肝功能不全(Child-Pugh A或B类)不会影响全身暴露。尚未对重度肝功能不全(Child-Pugh C级)患者进行研究,因此,应密切监测。严重肾功能不全(eGFR 15-29 mL/分钟每1.73 m²)会导致血浆峰浓度和全身暴露量增加,需要调整剂量。中度肾功能不全(eGFR 30-59 mL/分钟每1.73 m²)不会影响血浆峰浓度,但全身暴露量增加。尚未对eGFR<15毫升/分钟/1.73平方米的患者或正在接受透析的患者进行研究。

日常生活管理

在使用阿法替尼期间,患者应定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。同时,患者应避免接触极端温度和潮湿环境,保持良好的生活习惯,增强身体免疫力。如果出现任何不适,应及时联系医生或药剂师,获取进一步的指导。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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