




阿达格拉西布(Adagrasib,品牌名Krazati),是一种针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物,由Mirati Therapeutics公司开发。这种药物主要用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。通过特异性地结合并抑制KRAS G12C蛋白,阿达格拉西布能够有效阻止肿瘤细胞的增殖和生长,从而达到治疗效果。
阿达格拉西布是一种小分子抑制剂,专门针对KRAS G12C突变蛋白。KRAS G12C突变在多种癌症中普遍存在,尤其是在非小细胞肺癌中。阿达格拉西布通过与KRAS G12C突变位点的结合,抑制其异常活性,从而阻断下游信号通路,减少肿瘤细胞的增殖和生存。这种高度特异性的作用机制使得阿达格拉西布在临床上显示出良好的疗效。
在多项临床试验中,阿达格拉西布展示了显著的抗肿瘤活性。特别是在KRYSTAL-1试验中,阿达格拉西布对携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者表现出良好的疗效。研究结果显示,阿达格拉西布不仅能够显著缩小肿瘤体积,还能延长患者的无进展生存期。这些积极的临床数据为阿达格拉西布在非小细胞肺癌治疗中的应用提供了强有力的证据。
阿达格拉西布作为一种新型的靶向药物,其价格相对较高。根据市场情况,一盒阿达格拉西布的售价大约在几百到几千美元不等。具体价格会因不同地区、药品的品牌和销售渠道而有所差异。患者在购买时应咨询专业医疗机构或药师,了解最新的价格信息和购药渠道。
阿达格拉西布可能导致严重的胃肠道不良反应,如恶心、呕吐和腹泻。患者在接受治疗期间应采取支持性护理措施,包括使用止泻药、止吐药或补液,以减轻这些症状。如果胃肠道反应严重,应及时与医生联系,根据医生的建议暂停用药、减量或永久停用阿达格拉西布。
阿达格拉西布可能引起QTc间期延长,增加室性快速性心律失常的风险。因此,患者在开始使用阿达格拉西布前应进行心电图和电解质水平的检查,并在治疗期间定期监测。如果有任何心脏不适的症状,应立即就医。为了避免风险,应避免将阿达格拉西布与已知会延长QTc间期的药物联合使用。
阿达格拉西布还可能导致肝毒性,引起药物性肝损伤和肝炎。患者在开始用药前应进行肝功能检查,并在治疗期间定期监测肝功能指标。如果出现肝功能异常,应根据医生的建议暂停用药、减量或永久停用阿达格拉西布。
对于孕妇和哺乳期妇女,建议在使用阿达格拉西布期间和最后一次剂量后一周内不要母乳喂养。目前未观察到孕妇使用阿达格拉西布对胎儿的损害,但仍需谨慎。对于儿科患者,阿达格拉西布的安全性和有效性尚未得到充分证实,因此不推荐在儿童中使用。对于老年患者,虽然老年和年轻患者在安全性和有效性方面没有显著差异,但仍需在医生的指导下使用。
阿达格拉西布是CYP3A4底物,与CYP3A强诱导剂联合使用时,可能会减少阿达格拉西布的暴露量,导致其有效性降低。因此,应避免阿达格拉西布与CYP3A强诱导剂如利福平等药物联合使用。如果必须同时使用这些药物,应密切监测患者的药物反应,并调整剂量。
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