




艾拉司群(Elacestrant),又名Orserdu、依拉司群、埃拉司群,是一种新型的口服雌激素受体降解剂,主要适用于治疗绝经后妇女或成年男性的ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或在至少一种内分泌治疗后疾病进展的转移性乳腺癌。该药物通过选择性地降解雌激素受体,从而阻止雌激素的促生长作用,为乳腺癌患者提供了新的治疗选择。
艾拉司群是一种高度选择性的雌激素受体拮抗剂,能够有效治疗ER阳性、HER2阴性的乳腺癌。这种类型的乳腺癌在女性中较为常见,尤其是在绝经后的女性中。艾拉司群通过与雌激素受体结合,阻断雌激素的信号传导路径,进而抑制癌细胞的生长和扩散。临床研究表明,艾拉司群在治疗此类乳腺癌方面表现出显著的疗效,尤其适用于那些已经对其他内分泌治疗产生耐药性的患者。
ESR1基因突变是乳腺癌患者在内分泌治疗过程中常见的耐药机制之一。艾拉司群对ESR1突变的乳腺癌患者显示出较好的治疗效果。这类患者在使用传统的内分泌治疗药物如他莫昔芬或芳香化酶抑制剂时,往往会出现耐药现象,导致病情恶化。艾拉司群能够克服这一难题,通过降解突变的雌激素受体,恢复对雌激素的敏感性,从而达到控制肿瘤生长的目的。
艾拉司群不仅适用于早期乳腺癌的治疗,还特别适用于晚期或转移性乳腺癌的治疗。对于那些已经出现远处转移的患者,艾拉司群能够显著延长无进展生存期,提高生活质量。在EMERALD三期临床研究中,艾拉司群展示了良好的安全性和耐受性,使得其成为晚期乳腺癌患者的重要治疗选择。
对于肝功能受损的患者,使用艾拉司群时需要特别注意。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群的剂量调整为258毫克,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者则无需调整剂量。在使用过程中,医生会定期监测患者的肝功能指标,以确保安全。
服用艾拉司群的患者可能会出现血脂异常,包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症。据统计,约30%的患者会出现高胆固醇血症,27%的患者会出现高甘油三酯血症。其中,3级和4级高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率分别为0.9%和2.2%。因此,在开始使用艾拉司群之前,医生会评估患者的血脂水平,并在治疗过程中定期监测,必要时调整治疗方案。
艾拉司群与其他药物的相互作用也需要引起重视。特别是与强或中度CYP3A4诱导剂和抑制剂同时使用时,可能会导致药物代谢的变化,影响药效。因此,患者在使用艾拉司群期间应避免与这些药物同时使用。如果无法避免,医生会根据具体情况调整治疗方案,以确保药物的安全性和有效性。
艾拉司群作为一种新型的口服雌激素受体降解剂,在治疗ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的乳腺癌方面展现了显著的疗效。对于晚期或转移性乳腺癌患者,艾拉司群提供了一种新的治疗选择,有助于延长无进展生存期,提高生活质量。在使用艾拉司群时,患者需要注意肝功能损害和血脂异常的管理,以及药物相互作用的问题,以确保治疗的安全性和有效性。
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