富马酸丙酚替诺福韦片是一种用于治疗慢性乙型肝炎的抗病毒药物，通过抑制病毒复制来减少肝脏炎症和损伤。然而，像所有药物一样，它也有一定的副作用。本文将详细介绍富马酸丙酚替诺福韦片的作用机制、常见副作用以及用药注意事项。

富马酸丙酚替诺福韦片的作用

作用机制

富马酸丙酚替诺福韦片的主要成分是丙酚替诺福韦，这是一种核苷酸类似物逆转录酶抑制剂（NRTI）。该药物通过进入肝细胞并在细胞内转化为活性代谢产物二磷酸替诺福韦，进而抑制HBV DNA聚合酶的活性，从而阻止病毒DNA的合成。这种机制能够有效降低病毒载量，减少肝脏炎症和纤维化，改善肝功能。

药代动力学

代谢是人体中丙酚替诺福韦的主要消除途径，占口服剂量的比例超过80%。体外研究表明，丙酚替诺福韦通过肝细胞内的羧酸酯酶-1以及PBMC和巨噬细胞内的组织蛋白酶A代谢为替诺福韦（主要代谢产物）。在体内，丙酚替诺福韦在细胞内水解形成替诺福韦，后者经磷酸化后形成活性代谢产物二磷酸替诺福韦。丙酚替诺福韦的肾排泄是次要途径，在尿中消除的剂量不到1%。丙酚替诺福韦和替诺福韦的中位血浆半衰期分别为0.51和32.37小时。

常见副作用

海外患者的安全性特征

根据海外2项对照3期研究（GS-US-320-0108和GS-US-320-0110）的数据，866名HBV感染病毒血症的患者在接受25mg丙酚替诺福韦每日一次治疗至第96周时，最常见的不良反应包括头痛（12%）、恶心（6%）和疲劳（6%）。这些副作用大多为轻至中度，且多数患者能够耐受。此外，研究还观察到血脂实验室检测值的变化，但未发现其他严重不良反应。

中国大陆患者的安全性特征

在中国大陆进行的2项3期研究中，227名HBV感染患者接受了25mg每日一次丙酚替诺福韦治疗。至第96周，常见的不良反应与海外研究类似，主要包括头痛、恶心和疲劳。此外，血脂实验室检测值的变化也在这些患者中被观察到。总体而言，富马酸丙酚替诺福韦片在中国大陆患者中的安全性和有效性得到了验证。

用药注意事项

漏服剂量的处理

如果患者漏服一剂富马酸丙酚替诺福韦片且已超过通常服药时间不足18小时，则应尽快服用一剂，并恢复正常给药时间。如果已超过通常服药时间18小时以上，则不应服用漏服药物，仅应恢复正常给药时间。如果患者在服用富马酸丙酚替诺福韦片后1小时内呕吐，则应再服用一片。如果患者在服用富马酸丙酚替诺福韦片后超过1小时呕吐，则无需再服用一片。

特殊人群的用药

对于老年人（65岁及以上），无需进行剂量调整。对于肾功能损害的患者，如果肌酐清除率（CrCl）估计值≥15mL/min，无需调整剂量；对于CrCl<15mL/min且未接受血液透析的患者，尚无给药剂量推荐。对于肝功能损害的患者，无需进行剂量调整。对于12岁以下或体重<35kg的儿童，尚未确定富马酸丙酚替诺福韦片的安全性和疗效，因此不建议使用。

药物相互作用

富马酸丙酚替诺福韦片不应与含富马酸替诺福韦酯、丙酚替诺福韦或阿德福韦酯的药品合用。P-gp诱导剂类药品可能会降低丙酚替诺福韦血浆浓度，导致药物失去疗效。相反，与抑制P-gp和/或BCRP的药品合用可能会增加丙酚替诺福韦血浆浓度。此外，丙酚替诺福韦在体外不会由CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2D6代谢，也不会抑制或诱导这些酶的活性。

日常注意事项

患者在使用富马酸丙酚替诺福韦片期间，应定期进行肝功能检查，以监测药物对肝脏的影响。同时，应注意饮食健康，避免过度饮酒和摄入高脂肪食物，以减少肝脏负担。如出现任何不适或新的症状，应及时就医并告知医生正在使用的药物。

结论

富马酸丙酚替诺福韦片是一种有效的抗HBV药物，通过抑制病毒复制来改善肝功能。虽然有一定的副作用，但大多数患者能够耐受。正确使用药物并遵循医生的指导，可以最大限度地发挥其治疗效果，减少潜在风险。