托法替尼的药物相互作用有哪些
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发布日期:2025-02-05

托法替尼(Tofacitinib)是一种用于治疗自身免疫性疾病的药物,包括类风湿关节炎、斑秃和银屑病。它通过调节免疫系统,减少炎症反应来帮助控制这些疾病。像许多其他药物一样,托法替尼也可能与其他药物产生相互作用,这可能影响其疗效或产生不良反应。

托法替尼的药物相互作用

1. 强效CYP3A4抑制剂

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)会导致托法替尼的暴露量增加。这种增加可能会导致药物过量,从而增加不良反应的风险。因此,建议在使用这类药物时调整托法替尼的剂量。例如,通常建议将托法替尼的剂量从5毫克每日两次减至5毫克每日一次。

2. 中等CYP3A4抑制剂和强效CYP2C19抑制剂

中等CYP3A4抑制剂(如氟康唑)与强效CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑)联合使用也会导致托法替尼的暴露量增加。这种增加同样可能引起不良反应。在这种情况下,建议调整托法替尼的剂量,通常将剂量从5毫克每日两次减至5毫克每日一次。

3. 强效CYP3A4诱导剂

强效CYP3A4诱导剂(如利福平)会导致托法替尼的暴露量减少。这种减少可能会导致药物疗效下降或完全失效。因此,不建议将托法替尼与这类药物联合使用。如果必须使用,医生应密切监测患者的症状并考虑调整治疗方案。

托法替尼的用药注意事项

1. 肾功能损害

对于中度和重度肾功能损害的患者,托法替尼的血药浓度会更高。因此,需要注意调整药物剂量,以避免药物过量引起的不良反应。具体剂量调整应根据医生的指导进行。

2. 肝功能损害

虽然轻度或中度肝功能损害的患者可以使用托法替尼,但严重肝功能损害的患者使用时应特别谨慎。尚未对重度肝功能损害的患者进行充分研究,因此在这种情况下应密切监测患者的病情变化。

3. 免疫抑制药物

托法替尼与免疫抑制药物(如硫唑嘌呤、他克莫司、环孢霉素)联合使用可能会增加免疫抑制的风险。目前尚未在类风湿关节炎患者中研究与生物DMARD(疾病修饰抗风湿药)或强效免疫抑制药物的联合用药情况。因此,医生在开具处方时应权衡利弊。

4. 母乳喂养

尚无托法替尼在人乳中存在或对母乳喂养婴儿影响的数据。鉴于在接受托法替尼治疗的成人中观察到严重不良反应,如严重感染风险增加,建议在治疗期间和末次给药后18小时内(约6个消除半衰期)不要进行母乳喂养。

5. 儿童和老年人用药

托法替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未建立,因此不建议在儿童中使用。对于65岁及以上的老年人,由于一般情况下老年人群中的感染发病率较高,使用托法替尼时应特别谨慎。医生应密切监测老年患者的症状,并根据需要调整治疗方案。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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