恩西地平的药物相互作用有哪些
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发布日期:2025-02-05

恩西地平(Enasidenib)是一种专门用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)突变的复发性或难治性急性髓细胞白血病(AML)患者的靶向药物。由于其独特的机制和作用方式,恩西地平在与其他药物联合使用时可能存在复杂的相互作用,这些相互作用可能会影响药效或增加副作用的风险。了解这些相互作用对于优化治疗方案至关重要。

恩西地平的药物相互作用

CYP1A2 和 CYP2C19 底物

恩西地平能够抑制细胞色素 P450 酶 CYP1A2 和 CYP2C19 的活性,从而增加这些酶的底物药物的全身暴露量。这种相互作用可能会增加药物不良反应的风险。例如,咖啡因作为一种常见的 CYP1A2 底物,其在体内停留的时间可能会延长,导致更多的咖啡因相关影响,尤其是在敏感个体中。因此,患者在接受恩西地平治疗期间应减少每日咖啡因的摄入频率。

为了避免潜在的严重不良反应,医生应避免将恩西地平与 CYP1A2 或 CYP2C19 底物同时使用,除非这些底物的处方信息中有特别建议。例如,某些抗癌药物或精神药物可能需要特别注意。

CYP3A 底物

恩西地平还能够抑制 CYP3A 酶的活性,但这会导致这些酶的底物药物的全身暴露量降低,从而降低药效。例如,一些抗真菌药物和激素避孕药都是 CYP3A 的底物。抗真菌药物如伊曲康唑和伏立康唑在与恩西地平同时使用时,可能会因药效降低而无法有效治疗感染。因此,患者应避免在使用恩西地平期间同时使用这些抗真菌药物。

同时,恩西地平可能会降低激素避孕药的血浆浓度,从而影响其避孕效果。因此,医生应建议患者在使用恩西地平期间采取其他避孕措施,如使用避孕套或其他可靠的避孕方法。

OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物

恩西地平能够抑制有机阴离子转运多肽 1B1(OATP1B1)、有机阴离子转运多肽 1B3(OATP1B3)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的活性。这些转运蛋白在许多药物的吸收和分布中起关键作用。与恩西地平合用会增加这些转运蛋白底物的全身暴露量,从而增加不良反应的风险。例如,某些降脂药和免疫抑制剂都是 OATP1B1 和 OATP1B3 的底物,与恩西地平合用时可能会增加这些药物的毒性。

为了减少不良反应的风险,医生应根据各自药物的处方信息,减少这些底物药物的剂量。例如,他汀类药物的剂量可能需要适当调整,以避免肌肉毒性的发生。

用药注意事项

避免与特定药物同时使用

患者在使用恩西地平期间应避免与特定药物同时使用,以减少潜在的相互作用风险。例如,抗真菌药物如伊曲康唑和伏立康唑,以及激素避孕药都应避免与恩西地平同时使用。此外,某些 CYP1A2 和 CYP2C19 底物也应谨慎使用,除非医生认为必要并提供了特别指导。

定期监测药物浓度

由于恩西地平与其他药物之间的相互作用可能导致药物浓度的变化,患者应定期进行血液检测,以监测药物浓度和不良反应。特别是对于那些可能增加全身暴露量的药物,如 OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物,医生应密切监测患者的反应,及时调整治疗方案。

注意饮食和生活方式

患者在使用恩西地平期间应注意饮食和生活方式,以减少不必要的药物相互作用。例如,应减少咖啡因的摄入,避免食用可能影响药物代谢的食物,如葡萄柚及其制品。此外,患者应保持健康的生活方式,包括适量运动和均衡饮食,以增强身体的整体健康状况。

恩西地平的药物相互作用复杂多样,了解这些相互作用有助于医生制定更加安全有效的治疗方案,同时也提醒患者在使用过程中需要注意的事项。通过合理用药和定期监测,可以最大限度地发挥恩西地平的治疗效果,同时减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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