达普司他（Daprodustat），又称为Jesdustat，是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），主要适用于治疗慢性肾病（CKD）引起的贫血。本文将详细介绍达普司他的服用方法及注意事项，帮助患者更好地管理和使用这一药物。

达普司他的服用方法

推荐起始剂量

达普司他的推荐起始剂量取决于患者的血红蛋白水平和肝功能情况。对于接受透析至少4个月的慢性肾脏疾病贫血成人患者，如果未接受ESA治疗，起始剂量应基于血红蛋白水平：

• 血红蛋白水平 < 10 g/dL：起始剂量为4 mg，每日一次。
• 血红蛋白水平 ≥ 10 g/dL 且 < 12 g/dL：起始剂量为2 mg，每日一次。
• 血红蛋白水平 ≥ 12 g/dL：起始剂量为1 mg，每日一次。

对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者，需要调整剂量。中度肝功能损害（Child-Pugh B类）患者，除起始剂量已为1 mg的患者外，将达普司他的起始剂量减少一半。严重肝功能损害（Child-Pugh C类）患者不推荐使用达普司他。

服药时间和方式

达普司他可与食物一起或不与食物一起服用，无需同时服用铁或磷酸盐结合剂。达普司他应该整个药片吞下去，药片不可以切割、碾碎或咀嚼。服药时间应在每天相同的时间，通常是早晨，以便形成稳定的药效周期。

如果漏服了一剂达普司他，应尽快服用，除非与下一剂在同一天服用。在这种情况下，应跳过错过的剂量，并在正常时间服用下一剂量。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。

剂量调整

治疗开始后及每次剂量调整后，第一个月每2周监测血红蛋白，此后每4周监测血红蛋白。调整达普司他剂量时，应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每4周一次。

用药注意事项

监测和检查

在开始达普司他治疗前，应评估患者的贫血和铁储备情况，纠正并排除其他贫血原因（如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血）。评估所有患者在达普司他治疗前和治疗期间的铁状态。当血清铁蛋白低于100 μg/mL或血清转铁蛋白饱和度较低时，给予补充铁治疗超过20%。

肝脏测试在达普司他开始前评估血清谷丙转氨酶（ALT）、天冬氨酸转氨酶（AST）、碱性磷酸酶和总胆红素。如果患者在达普司他治疗期间出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状，则重复肝脏检查。

常见不良反应及处理

达普司他的常见不良反应（发生率≥10%）包括高血压、高血栓性事件和腹痛。高血压是达普司他的禁忌症之一，患者用药期间需定期监测血压，并根据需要调整或开始抗高血压治疗。如果出现高血压危象（包括高血压脑病和癫痫发作），应立即就医。

达普司他增加动脉和静脉血栓事件的风险，这些事件可能是致命的，包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。如果患者出现相关体征或症状，建议立即就医。此外，因心力衰竭住院的风险在ASCEND-D试验中也有报道，患者应定期监测心功能。

药物相互作用

强CYP2C8抑制剂（如吉非罗齐）与达普司他同时使用是禁忌症，因为达普司他暴露明显增加。同时使用中度CYP2C8抑制剂（如氯吡格雷）可增加达普司他暴露量。除起始剂量已为1 mg的患者外，使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者在开始治疗时达普司他降低一半。在达普司他治疗期间，在开始或停止使用氯吡格雷或使用中度CYP2C8抑制剂治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

CYP2C8诱导剂（如利福平）可减少达普司他暴露，这可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间，在开始或停止CYP2C8诱导治疗时监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。

特殊人群用药

孕妇使用达普司他的现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。慢性肾病对母亲和胎儿都有风险。哺乳期妇女目前还没有关于人乳中存在达普司他的数据，对母乳喂养的孩子的影响，或对产奶量的影响。因此，哺乳期妇女应谨慎使用达普司他。

达普司他在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。老年患者使用达普司他时，没有其他临床经验报告表明老年患者和年轻患者在反应上存在差异。

储存和有效期

达普司他应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）之间，允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间的偏移。药品的有效期为24个月。市场上目前有老挝卢修斯版仿制药，1 mg * 100片的价格约为7.24美元一盒。