克唑替尼怎么吃
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发布日期:2025-02-10

克唑替尼是一种用于治疗非小细胞肺癌的靶向药物,特别适用于具有ALK或ROS1基因突变的患者。正确服用克唑替尼不仅可以提高治疗效果,还能减少不必要的副作用。本文将详细介绍克唑替尼的服用方法和一些注意事项。

克唑替尼的服用方法

推荐剂量

克唑替尼的推荐剂量为250mg,一次一粒,每日2次,早晚各服1粒,一天剂量为500mg。建议患者在每天固定的时间服用,以保持稳定的血药浓度。服用时应整粒胶囊吞服,不可嚼碎、溶解或打开胶囊。克唑替尼可以在餐前或餐后服用,但最好选择固定的时间,以避免因饮食变化影响药物吸收。

剂量调整

在某些情况下,患者可能需要调整剂量。例如,对于严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)且无需透析的患者,推荐剂量为250mg,每日一次。如果患者出现严重的不良反应,如美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准(NCICTCAE,第4.0版)规定的3级或4级不良事件,需一次或多次减少剂量。具体调整如下:

  • 第一次减少剂量:口服200mg,每日两次。
  • 第二次减少剂量:口服250mg,每日一次。
  • 如果每日一次口服250mg克唑替尼仍无法耐受,则永久停服。

特殊人群的剂量调整

对于肝功能损害的患者,剂量调整如下:

  • 轻度肝损害(AST>ULN且总胆红素≤ULN,或AST为任何值且总胆红素>ULN但≤1.5倍ULN):无需调整起始剂量。
  • 中度肝损害(AST为任何值,总胆红素>1.5倍ULN且≤3倍ULN):推荐起始剂量为200mg,每日两次。
  • 重度肝损害(AST为任何值,总胆红素>3倍ULN):推荐起始剂量为250mg,每日一次。

对于轻度(肌酐清除率[CLcr]为60至89ml/分钟)和中度(CLcr为30至59ml/分钟)肾损害的患者,无需进行起始剂量调整。

用药注意事项

避免与葡萄柚汁同服

葡萄柚汁可以显著增加克唑替尼的血药浓度,从而增加不良反应的风险。因此,患者在服用克唑替尼期间应避免饮用葡萄柚汁或其他含葡萄柚成分的饮料。

监测和定期检查

在开始使用克唑替尼之前,医生通常会进行一系列的检查,以确保药物的使用是安全的。这些检查可能包括肺功能测试、心电图和血液检查。治疗期间,患者应定期进行这些检查,以便及时发现和处理可能出现的问题。

注意药物相互作用

克唑替尼与其他药物可能存在相互作用。患者在服用克唑替尼期间应告知医生正在使用的其他药物,特别是那些可能影响肝脏代谢的药物。常见的药物相互作用包括与CYP3A4抑制剂和诱导剂的相互作用。CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)可以增加克唑替尼的血药浓度,而CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草)则可能降低其血药浓度。

储存条件

克唑替尼应存放在干燥、阴凉处,避免阳光直射。温度应控制在25°C以下,短时间存储可允许在30°C以下。患者应确保药物远离儿童和宠物,以免误食。

经济负担

克唑替尼的价格较高,但辉瑞制药在印度市场推出了品牌名为Crizalk的克唑替尼,售价仅为原药的1/5,甚至更低。这意味着患者每月的费用可能从几百美元降至几十美元,大大减轻了经济负担。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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