维贝格龙（Vibegron），作为一种小分子β3肾上腺素受体激动剂，通过放松逼尿肌，增加膀胱容量，有效缓解膀胱过度活动症（OAB）的症状。2020年12月24日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了维贝格龙用于治疗急迫性尿失禁（UUI）、尿急和尿频等症状。本文将详细介绍维贝格龙的作用机制、适应症以及用药注意事项。

维贝格龙的作用机制与适应症

作用机制

维贝格龙主要通过激活膀胱逼尿肌上的β3肾上腺素受体，引起肌肉松弛，从而增加膀胱容量，减少膀胱收缩频率。这一机制有助于减轻OAB患者的尿急、尿频和急迫性尿失禁等症状。研究显示，维贝格龙能够显著改善患者的日常生活质量，减少夜间起夜次数，提高睡眠质量和生活质量。

适应症

维贝格龙适用于治疗成人膀胱过度活动症（OAB），具体表现为急迫性尿失禁、尿急和尿频等症状。此外，对于接受良性前列腺增生（BPH）药物治疗的成年男性，维贝格龙也能有效缓解由BPH引起的OAB症状。临床研究表明，维贝格龙在这些患者中的疗效显著，且耐受性良好。

药代动力学

维贝格龙的药代动力学特征表明，每日一次75mg的剂量即可达到稳定的血药浓度。达到600mg时，维贝格龙的平均Cmax和AUC以大于剂量比例的方式增加（是批准推荐剂量的8倍）。每日一次给药后7天内达到稳态浓度，Cmax的平均蓄积比（Rac）为1.7，AUC 0-24小时为2.4。患者应严格按照医嘱服用，避免与其他可能产生相互作用的药物同服，并定期监测肝功能和肺部状况。

用药注意事项

尿潴留

服用维贝格龙的患者可能出现尿潴留，特别是患有膀胱出口梗阻的患者以及使用毒蕈碱拮抗剂药物治疗OAB的患者。医生应密切监测患者的尿潴留体征和症状，一旦发现尿潴留迹象，应立即停药并采取相应措施。对于有膀胱出口梗阻病史的患者，医生应慎重考虑是否使用维贝格龙。

血管性水肿

部分患者在服用维贝格龙后可能出现面部和/或喉部的血管性水肿。这种反应可能在首次给药后数小时或多次给药后出现，严重时可危及生命。如果患者出现舌、下咽部或喉部的肿胀，应立即停止用药并寻求医疗帮助，以确保气道通畅。已知对维贝格龙或其成分过敏的患者禁用该药。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期女性应谨慎使用维贝格龙。目前尚无关于孕妇使用维贝格龙评估药物相关重大出生缺陷、流产或不良母胎结局风险的可用数据。对于哺乳期女性，目前也缺乏关于母乳中是否存在维贝格龙及其对母乳喂养婴儿影响的数据。因此，医生应权衡利弊后决定是否使用维贝格龙。对于儿科患者，尚未确定维贝格龙的安全性和有效性，不建议使用。

药物相互作用

维贝格龙与地高辛合用时，会增加地高辛的最大浓度（Cmax）和全身暴露量。因此，在开始使用维贝格龙治疗前和治疗期间，应监测血清地高辛浓度，并根据需要调整地高辛剂量。停用维贝格龙后，也应继续监测地高辛浓度并调整剂量，以维持预期的临床效果。

贮存方法

维贝格龙应储存在20°C至25°C（68°F至77°F）的环境中，允许温度波动范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。将药物放置在儿童看不到和拿不到的地方，以防误食。此外，患者应关注药品的有效期，通常为24个月。

购买渠道

维贝格龙尚未在中国上市，未进入中国医保目录。目前市面上有仿制药可供选择，如老挝卢修斯生产的75mg*30片装，价格约为158美元。患者应通过正规医疗服务机构购买，注意甄别药品真伪，避免购买假药或劣药。

不良反应

维贝格龙最常见的不良反应包括头痛、尿路感染、鼻咽炎、腹泻、恶心和上呼吸道感染。这些副作用通常较轻微，大多数患者可以耐受。然而，每个人对药物的反应不同，医生应根据患者的具体情况调整治疗方案。

通过以上介绍，我们可以看到维贝格龙在治疗膀胱过度活动症方面具有显著的疗效和良好的安全性。患者在使用过程中应密切关注自身状况，及时与医生沟通，确保药物使用的安全性和有效性。