阿培利司（Alpelisib），又称为阿博利布、阿哌利西、阿吡利塞等，是由瑞士诺华公司研发的一种口服PI3Kα抑制剂。2019年5月24日，阿培利司获得美国FDA批准上市，用于治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者具有PIK3CA突变，并且在内分泌治疗后疾病进展。本文将详细介绍阿培利司的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。

阿培利司说明书

阿培利司是一种口服片剂，主要规格为50毫克和150毫克。推荐剂量为300毫克（两片150毫克薄膜片），每日一次，随食物服用。患者应在每天大约相同的时间服用阿培利司，整片吞下片剂，不应咀嚼、压碎或分开片剂。如果错过了一剂阿培利司，可以在通常服用时间后的9小时内与食物一起服用，超过9小时后，跳过当天的剂量，第二天照常服用。如果患者在服用该剂量后呕吐，建议患者当天不要再服用额外的剂量，并在第二天的通常时间恢复给药方案。

药理作用

阿培利司是一种选择性的PI3Kα抑制剂，能够阻断PI3K信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。PI3K信号通路在许多类型的癌症中经常被激活，尤其是在HR阳性、HER2阴性的乳腺癌患者中，PIK3CA突变率较高。阿培利司通过抑制PI3Kα，可以显著改善患者的生存期和生活质量。

适应症

阿培利司适用于治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，特别是那些具有PIK3CA突变并在内分泌治疗后疾病进展的患者。在临床试验中，阿培利司联合氟维司群治疗显著提高了患者的无进展生存期。

常见副作用

阿培利司的常见副作用包括高血糖、肺炎、腹泻或结肠炎等。其中，高血糖是最常见的副作用之一，患者可能需要加强高血糖治疗。如果患者出现新的或加重的呼吸道症状，或怀疑已患上肺炎，应立即中断阿培利司并进行肺炎评估。腹泻或结肠炎也是常见的副作用，患者应监测相关症状，并在必要时采取相应的治疗措施。

用药注意事项

正确使用阿培利司并注意相关的用药事项对于确保药物的安全性和有效性至关重要。以下是一些重要的用药注意事项，帮助患者更好地管理治疗过程。

药物保存

阿培利司应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。阿培利司应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

药物相互作用

阿培利司与其他药物的相互作用需要特别注意。强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英等）会明显降低阿培利司的血药浓度，可能降低其疗效，因此应避免合用。如果不能避免同时使用，可适当增加本药剂量。BCRP抑制剂（乳腺癌耐药蛋白抑制剂）会增加阿培利司的浓度，可能增加毒性风险，避免在接受阿培利司治疗的患者中使用BCRP抑制剂。如果不能使用替代药物，当阿培利司与BCRP抑制剂联合使用时，应密切监测增加的不良反应。

特殊人群用药

对于严重肾功能损害（CLcr<30mL/min）的患者，阿培利司的药代动力学影响尚不清楚，轻中度肾功能损害（CLcr30~<90ml/min）患者不建议调整剂量。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿培利司，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。老年患者使用阿培利司时应谨慎，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

医保、价格与疗效

阿培利司目前尚未在中国大陆上市，也未纳入医保范围。在中国香港，原研药的价格大约为6001美元/盒（150mg*56粒）。在海外，阿培利司在美国食品药品监督管理局（FDA）获批上市，价格因地区和销售渠道而异。仿制药价格相对较低，例如印度原研药的价格约为535美元/盒（200mg*14粒或150mg*28粒），老挝卢修斯版的价格约为241美元/盒（150mg*28片）。

疗效

阿培利司的临床试验结果显示，该药对HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者具有显著的疗效。在SOLAR-1临床试验中，阿培利司联合氟维司群治疗组的中位无进展生存期为11个月，而单独使用氟维司群治疗组的中位无进展生存期为5.7个月。此外，阿培利司还能够改善患者的总体生存率和生活质量，显著延长患者的生存时间。

副作用管理

阿培利司的副作用管理非常重要，以确保患者能够安全地完成治疗。高血糖是常见的副作用，患者应定期监测血糖水平，并根据医生的建议调整降糖药物的剂量。肺炎和间质性肺疾病是严重的副作用，如果患者出现新的或加重的呼吸道症状，应立即停止使用阿培利司并进行全面的肺炎评估。腹泻或结肠炎也是常见的副作用，患者应监测相关症状，并在必要时使用止泻药物和增加液体摄入量。严重的情况下，可能需要暂停或减少阿培利司的剂量。

总结

阿培利司作为一种新型的PI3Kα抑制剂，在治疗HR阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌方面显示出显著的疗效。虽然该药物价格较高且尚未在中国大陆上市，但其独特的药理机制和良好的疗效使其成为一种重要的治疗选择。患者在使用阿培利司时，应注意药物的保存、用药时间和剂量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服，并定期监测肝功能和肺部状况，及时处理可能出现的副作用。