卡博替尼（XL184）是一种多靶点广谱抗癌药物，由美国Exelixis生物制药公司研发。该药物能够抑制多种与肿瘤生长和血管生成相关的激酶，如MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等。卡博替尼在临床上广泛用于治疗多种癌症，包括肾细胞癌、肝细胞癌、分化型甲状腺癌等。

卡博替尼（XL184）的用法用量

一般用法

卡博替尼通常以片剂形式口服，患者应严格按照医生的指示和说明书的要求进行用药。以下是不同适应症的具体用法用量：

• 肾细胞癌：推荐剂量为60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 肝细胞癌：推荐剂量为60mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
• 分化型甲状腺癌：对于人体表面积（BSA）≥1.2m²的12岁及以上儿童和成人患者，推荐剂量为60mg，每日一次；对于BSA<1.2m²的12岁及以上儿童患者，推荐剂量为40mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

在预定手术前至少3周停止使用卡博替尼，包括牙科手术。不要用卡博替尼胶囊替代卡博替尼片。

剂量调整

在治疗过程中，可能会出现不良反应，需要根据具体情况调整剂量。以下是常见的剂量调整指南：

• 因不良反应暂停用药：如果出现无法耐受的2级不良反应，或3级或4级不良反应，或颌骨坏死，应暂停卡博替尼片。待不良反应消退或改善至1级后，按说明书中提及的方式减少剂量。如果之前已接受最低剂量且仍无法耐受，则应停用卡博替尼片。
• 出血事件：出现3级或4级出血事件时，应永久停用卡博替尼片。
• 腹泻事件：出现2级、3级或4级腹泻事件时，需暂停给药卡博替尼片，直至腹泻症状缓解至1级，然后下调一个剂量继续给药。
• 蛋白尿：出现2级或3级蛋白尿时，停用卡博替尼片，直至蛋白尿改善至≤1级，然后下调一个剂量继续给药；肾病综合征患者应永久停用卡博替尼片。

在与纳武单抗联合治疗晚期肾细胞癌时，具体剂量调整请参考纳武单抗的处方信息。

与其他药物联合用药

卡博替尼与强CYP3A4抑制剂联合使用时，需调整剂量。将每日卡博替尼片剂量减少20mg。例如，对于BSA<1.2m²的儿科患者，可从60mg每日减少至40mg，从40mg每日减少至20mg，或从20mg每日减少至隔日20mg。在停止强效抑制剂后2至3天，恢复使用强效CYP3A4抑制剂之前的剂量。

与强CYP3A4诱导剂联合给药时，根据耐受性，将每日卡博替尼片剂量增加20mg。例如，可从60mg增加至80mg每日，或从40mg增加至60mg每日。停止强诱导剂后2至3天，恢复强CYP3A4诱导剂之前的剂量。每日剂量不得超过80mg。

用药注意事项

用药时间

卡博替尼片应在空腹状态下服用，即进食前至少1小时或进食后至少2小时给药。吞服整个卡博替尼片，不要压碎。如果漏服剂量，在下次服药前12小时内不要补服。

特殊人群用药

卡博替尼片可能对胎儿造成伤害，因此孕妇在使用卡博替尼片时应被告知对胎儿的潜在风险。建议女性在使用卡博替尼片治疗期间以及最后一次给药后4个月内不要母乳喂养。有生殖潜力的女性在开始使用卡博替尼片前应确认妊娠状态，并在治疗期间和最后一次给药后4个月内使用有效的避孕措施。

价格信息

卡博替尼的市场价格因不同国家和地区而异。以下是部分规格的价格信息：

• 原研药：
  • 规格20mg*30粒，价格约为2576美元一盒。
  • 规格40mg*30粒，价格约为2576美元一盒。
  • 规格60mg*30粒，价格约为2889美元一盒。
• 仿制药：
  • 孟加拉齐斯卡的仿制药：规格20mg*90粒，价格约为165美元一盒。
  • 印度NATCO的仿制药：规格20mg*30片，价格约为48美元一盒；规格40mg*30片，价格约为83美元一盒；规格60mg*30片，价格约为136美元一盒。

患者应通过正规渠道购买卡博替尼，注意甄别药品真伪，避免购买到假药劣药。卡博替尼尚未在中国上市，未进入中国医保，但市面上有多款仿制药可供选择。