




司帕生坦(Sparsentan)是一种用于治疗多种疾病的药物,其独特的药理机制使其在临床应用中展现出显著的治疗效果。然而,为了充分发挥其治疗作用并减少不良反应的发生,正确掌握司帕生坦的用法用量及注意事项至关重要。
司帕生坦的初始剂量为200毫克,每日口服一次。如果患者能够耐受,14天后可以将剂量增加至400毫克,每日一次。医生应告知患者在早餐或晚餐前用水送服整片药物,不得咀嚼或分割药片。当患者因某些原因暂停用药,再次恢复给药时,应从初始剂量200毫克每日一次开始,14天后再将剂量增加到400毫克,每日一次。
在调整剂量时,医生应密切关注患者的反应和耐受性。对于出现低血压、高钾血症等症状的患者,应及时调整治疗方案,必要时暂停或减少司帕生坦的剂量。
若患者忘记服用一剂司帕生坦,应按常规时间服用下一剂,不应服用双倍剂量或超出推荐剂量。频繁漏服可能会影响药物的疗效,因此患者应尽量按时服药,以保证治疗效果。
漏服药物后,患者应及时与医生沟通,根据具体情况调整治疗方案。医生会根据患者的病情和药物代谢情况,提供个性化的建议。
若患者出现转氨酶水平升高,医生应监测患者转氨酶水平变化,并根据实际情况调整治疗方案。对于转氨酶升高超过正常值上限3倍的患者,应避免继续使用司帕生坦。在与CYP3A强抑制剂联用时,应避免司帕生坦与这些药物同服。若无法避免使用CYP3A强抑制剂,则应暂停司帕生坦的治疗。
在调整剂量时,医生应综合考虑患者的整体健康状况和药物相互作用的可能性,确保治疗方案的安全性和有效性。
为了降低患者发生严重肝毒性的风险,开始治疗前和治疗的前12个月内,每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平。后续在司帕生坦治疗期间,每3个月进行一次监测。若患者出现肝毒性症状,如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒,应立即停药并就医。
若患者在治疗过程中出现转氨酶水平变化,应暂停给药并对患者进行监测。只有当转氨酶和胆红素水平恢复到预处理水平,且不伴有任何症状的患者,才可考虑重新恢复用药。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂可引起急性肾损伤,因此在使用司帕生坦期间,需定期监测患者的肾功能。若患者出现肾功能显著下降,应考虑暂停给药或终止治疗。
对于血容量耗竭或肾功能受损的患者,使用非甾体抗炎药时应特别谨慎,避免与司帕生坦联用,以免导致肾功能进一步恶化。
司帕生坦与多种药物存在相互作用,使用时需特别注意。司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂,可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量,导致不良反应的风险增加。因此,应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用,如帕唑帕尼、依维莫司、地高辛等。
司帕生坦是CYP3A底物,与CYP3A强抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑)联用会增加司帕生坦的药时曲线下面积(AUC)和最大浓度(Cmax),增加不良反应的风险。因此,应避免与CYP3A强抑制剂联用,若无法避免,应暂停司帕生坦治疗。
司帕生坦与CYP3A强诱导剂(如苯妥英、卡马西平、巴比妥)联用会降低司帕生坦的AUC和Cmax,导致疗效下降,因此也应避免联用。此外,司帕生坦是CYP2B6、2C9和2C19的诱导剂,可减少这些药物的暴露量,导致其疗效下降,联用时需监测CYP2B6、2C9和2C19底物的疗效,考虑是否需调整剂量。
司帕生坦应储存在15°C-30°C的温度下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放司帕生坦,防止药物受潮,湿度的变化也可能对司帕生坦的稳定性产生负面影响。储存时,尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。
斯帕森坦应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
司帕生坦应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
在购买司帕生坦时,建议选择正规渠道,确保药品的质量和安全性。购买价格约为200美元/盒,患者应根据自身经济条件合理安排用药计划。
司帕生坦在孕妇、哺乳期妇女、有生殖能力的女性和男性、儿科患者、老年人和肝损伤患者中使用时需特别谨慎。孕妇禁用司帕生坦,哺乳期妇女在使用司帕生坦治疗期间不应母乳喂养。有生殖能力的女性和男性在开始使用司帕生坦治疗前、治疗期间和停止使用司帕生坦治疗后一个月内应采取有效的避孕措施。
儿科患者在使用司帕生坦时的安全性和有效性尚未确定,老年人使用时需在医生的指导下进行。肝损伤患者(Child-Pugh A-C级)应避免使用司帕生坦,以免增加严重肝损伤的风险。
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