舒尼替尼(Sunitinib)索坦的说明书

舒尼替尼（Sunitinib），商品名为索坦（Sutent），是由美国辉瑞公司研发的一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它于2006年1月获得美国FDA批准，用于治疗多种类型的癌症，包括胃肠道间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）和胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。本文将详细介绍舒尼替尼的作用机制、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

舒尼替尼通过抑制多种受体酪氨酸激酶（RTKs），包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）等，发挥其抗肿瘤作用。这些受体在肿瘤生长和血管生成过程中起关键作用。通过抑制这些受体，舒尼替尼能够阻止肿瘤的生长和扩散，从而达到治疗目的。

适应症

舒尼替尼主要适用于以下几种情况：

• 对甲磺酸伊马替尼治疗进展或不耐受的胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。
• 晚期肾细胞癌（RCC）成人患者。
• 肾切除术后高危复发性肾细胞癌成人患者的辅助治疗。
• 患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的成人患者中进行性、高分化的胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）的治疗。

药代动力学

舒尼替尼口服后，通常在6至12小时内达到最大血药浓度（Tmax）。患者应严格按照医嘱服用，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。

用法用量与副作用

舒尼替尼的用法用量根据不同适应症有所区别。以下是具体的用法用量指南及常见的副作用。

用法用量

胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌

推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，然后休息2周（即4/2给药方案），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

肾细胞癌辅助治疗

推荐剂量为50mg，每日口服一次，治疗4周，休息2周（即4/2给药方案），共9个6周的治疗周期。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

胰腺神经内分泌肿瘤

推荐剂量为37.5mg，每日口服一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。舒尼替尼可与食物一起或不与食物一起服用。

副作用

舒尼替尼的常见副作用包括但不限于：

• 乏力
• 疲劳
• 恶心和呕吐
• 腹泻
• 口腔炎
• 高血压
• 手足综合征

严重的副作用可能包括肝功能异常、心电图QT间期延长、甲状腺功能障碍等。如果出现任何严重副作用，应立即联系医生。

用药注意事项

正确使用舒尼替尼并注意相关事项，有助于提高治疗效果，减少不良反应。以下是一些重要的用药注意事项。

药物相互作用

舒尼替尼与某些药物合用时，可能会发生相互作用，影响药效。特别是强CYP3A4抑制剂和诱导剂，可能分别增加或降低舒尼替尼的血药浓度。选择无酶抑制作用或酶抑制作用最小的替代药物，当必须与强CYP3A4抑制剂或诱导剂合用时，考虑调整舒尼替尼的剂量。

贮存条件

舒尼替尼应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。具体的贮存条件包括：

• 温度控制：将舒尼替尼储存在20°C至25°C的室温下，避免极端高温或低温环境。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放舒尼替尼，防止药物受潮。
• 避光保存：远离阳光直射，选择避光的地方存放药物或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

特殊人群用药

不同的人群在使用舒尼替尼时需要注意不同的事项：

• 肝功能损害患者：轻度或中度肝功能损害患者无需调整剂量，但严重肝功能损害患者尚未进行研究，需谨慎使用。
• 肾功能损害患者：轻度、中度或重度肾功能损害患者不建议调整剂量，但对于接受血液透析治疗的终末期肾病患者，也不建议调整剂量。

在使用舒尼替尼期间，定期监测患者的肝功能和肺部状况，及时发现并处理可能出现的不良反应。如果患者出现严重的不良反应，应立即停药并咨询医生。