塞瑞替尼（色瑞替尼）是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。它通过抑制ALK蛋白的功能，阻止癌细胞的生长和扩散。以下是关于塞瑞替尼的具体用法用量及注意事项。

用法用量

剂量推荐

塞瑞替尼的推荐剂量为每日一次，每次450毫克，与食物同时服用。药物应每天在同一时间口服给药。患者在接受治疗前必须通过准确且经充分验证的检测方法进行ALK突变检测，确认为ALK阳性的NSCLC患者方可接受塞瑞替尼治疗。在治疗期间，如果忘记服药，且距离下次服药时间超过12小时，患者应补服漏服的剂量。如果治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，而应继续服用下次计划剂量。

剂量调整

根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用塞瑞替尼或下调剂量。如果下调剂量是因为未列于说明书的药物不良反应所致，则应以150毫克的下调幅度逐渐减少塞瑞替尼的日剂量。如果患者无法耐受每日随餐服用150毫克剂量，应停用塞瑞替尼。在与强效CYP3A抑制剂联合使用时，应避免联合使用或减少塞瑞替尼的剂量，减少约三分之一，取整至最接近的150毫克整数倍剂量。

特殊情况下的剂量调整

在老年人群中，年龄≥65岁的患者中的安全性特征与年龄小于65岁的患者相似，因此无需特别调整剂量。对于中国人群，塞瑞替尼的初始剂量为750毫克，每日一次，空腹服用。如果患者不能耐受方案规定的给药计划，允许进行剂量调整或暂停给药，每次剂量下调的梯度为150毫克，最低维持治疗的剂量为每日300毫克。

用药注意事项

胃肠道不良反应

空腹条件下接受塞瑞替尼750毫克治疗的患者中发生重度胃肠道毒性。在临床研究中，95%的患者发生了腹泻、恶心、呕吐或腹痛，其中14%的患者为重度病例（3级或4级）。36%的患者由于胃肠道不良反应需要中断给药或者下调剂量，1.6%的患者停止治疗。因此，建议患者与食物同时服用塞瑞替尼，以减少胃肠道不良反应的发生率和严重程度。

肝功能监测

患者在使用塞瑞替尼时，应定期监测肝功能。肝功能异常是塞瑞替尼的常见副作用之一，表现为转氨酶升高。如果出现肝功能异常，应根据实验室异常的严重程度暂停使用塞瑞替尼，并以减低后的剂量重新开始用药。具体参见表1中描述的剂量调整指南。

其他注意事项

患者在治疗期间应避免进食葡萄柚和葡萄柚汁，因为这些食物可抑制肠壁CYP3A，并可能增加塞瑞替尼的生物利用度。此外，塞瑞替尼对驾驶和机器操作的能力有轻微影响，患者在治疗期间应谨慎驾驶或操作机器，因为患者可能出现疲劳或视觉障碍。孕妇和哺乳期妇女应避免使用塞瑞替尼，因为它可能对胎儿或母乳喂养的婴儿造成伤害。

存储条件

塞瑞替尼应遮光、密封、在干燥处保存，贮存温度不得高于25℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放塞瑞替尼，防止药物受潮。塞瑞替尼应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。建议将药物放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。

包装完整性

定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。塞瑞替尼的有效期为24个月，患者应关注药品的有效期，确保在有效期内使用。

总结

塞瑞替尼是一种有效的ALK抑制剂，用于治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。患者在使用塞瑞替尼时，应严格按照医嘱进行，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。通过合理的剂量调整和注意事项，可以最大限度地发挥塞瑞替尼的治疗效果，减少不良反应的发生。