阿达格拉西布（MRTX849）是一种新型的抗癌药物，主要用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物由Mirati Therapeutics公司研发，于2022年12月获得美国FDA批准。阿达格拉西布通过抑制KRAS G12C蛋白的活性，有效地控制肿瘤的发展。本文将详细介绍阿达格拉西布的用法用量及其注意事项，帮助患者更好地了解和使用这一药物。

阿达格拉西布的用法用量

阿达格拉西布的推荐剂量为每天两次，每次600毫克，直至病情进展或出现不可接受的毒性。患者应在医生的指导下严格按照医嘱服用，不得随意增减剂量或停药。

剂量调整

如果在治疗期间出现不良反应，可能需要暂时中断治疗、减少剂量或永久停药。具体的剂量调整方案应根据患者的不良反应严重程度和个体差异来确定。常见的不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降等。

给药方式

阿达格拉西布以口服片剂的形式提供，每片含有200毫克的活性成分。患者应整片吞服，不得咀嚼、压碎或分割药片。建议在餐后服用，以提高药物的吸收率。如果漏服了一次剂量，应尽快补服，但如果接近下一次服药时间，则跳过漏服的剂量，继续按正常时间表服药。

疗程与随访

阿达格拉西布的治疗应持续至病情进展或出现不可接受的毒性。患者在接受治疗期间，应定期进行相关检查，包括血液学检查、肝功能测试和心电图等，以监测药物的效果和安全性。如有任何不适或疑问，应及时咨询医生。

用药注意事项

阿达格拉西布虽然具有显著的疗效，但在使用过程中也需要注意一些事项，以确保患者的安全和治疗效果。以下是几个重要的注意事项：

避免联合使用延长QTc间期的药物

阿达格拉西布可导致QTc间期延长，增加室性快速性心律失常（如尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险。因此，应避免将阿达格拉西布与其他已知可能会延长QTc间期的药物联合使用，如比索洛尔、伊布利特等。如果不可避免，在开始使用阿达格拉西布前、联合用药期间和出现临床指征时，应监测患者的心电图和电解质水平。

监测肝功能

阿达格拉西布可引起肝毒性，导致药物性肝损伤和肝炎。在开始用药前，应对患者进行肝脏实验室检查，包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶和总胆红素等指标。治疗期间应连续3个月或根据临床指征每月监测一次，如有转氨酶升高，应增加监测频率，并根据严重程度暂停用药、减量或永久停用阿达格拉西布。

预防胃肠道不良反应

阿达格拉西布可引起严重的胃肠道不良反应，如恶心、腹泻、呕吐等。患者应采取支持性护理措施，包括使用止泻药、止吐药或补液，以减轻这些症状。医生应定期评估患者的胃肠道状况，并根据严重程度调整治疗方案。

关注间质性肺疾病/肺炎

阿达格拉西布可引起致命性的间质性肺疾病/肺炎。在治疗期间，应密切监测患者是否出现新发或恶化的呼吸道症状，如呼吸困难、咳嗽、发热等。疑似间质性肺疾病的患者应立即停用阿达格拉西布，如果未发现其他潜在病因，则永久停药。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议在使用阿达格拉西布治疗期间和最后一次剂量后1周内不要母乳喂养，目前未观察到孕妇使用阿达格拉西布对胎儿的损害。对于儿科患者，阿达格拉西布的安全性和有效性尚未得到证实，因此不推荐使用。老年患者在安全性和有效性方面没有观察到总体差异，但用药仍需在医生的建议和指导下进行。

避免与其他药物的相互作用

阿达格拉西布是CYP3A4底物，与CYP3A强诱导剂联合使用时，可减少阿达格拉西布的暴露量，导致其有效性降低。因此应避免阿达格拉西布与CYP3A强诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥英等）联合用药。此外，阿达格拉西布也是CYP3A和CYP2C9的抑制剂，与这些酶的敏感性底物联合使用时，会增加这些底物的暴露量，导致不良反应的风险增加。因此应避免与CYP3A敏感性底物（如地西泮、劳拉西泮等）和CYP2C9敏感性底物（如华法林、苯妥因等）联合用药。

药物储存

阿达格拉西布应遮光、密封、在干燥处保存。温度应控制在30°C以下，避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放阿达格拉西布，防止药物受潮。存储时应避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。

经济负担

阿达格拉西布的价格较高，目前尚未进入中国医保，患者需自费购买。根据市场行情，阿达格拉西布的月均费用约为10,000美元。患者可通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，购买时应注意药品的生产日期，避免买到假药或劣药。

定期随访与沟通

患者在接受阿达格拉西布治疗期间，应定期与医生沟通，及时反馈身体状况和药物反应。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案，确保治疗的安全性和有效性。如有任何不适或疑问，应及时联系医生，寻求专业的医疗建议。

通过以上详细的用法用量和注意事项介绍，希望患者能够更好地理解和使用阿达格拉西布，从而获得最佳的治疗效果。