阿达格拉西布(adagrasib)的用法用量与注意事项
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发布日期:2025-02-21

阿达格拉西布(Adagrasib)是一种新型的抗癌药物,主要用于治疗具有KRAS G12C突变的晚期或转移性非小细胞肺癌。该药物在国际上取得了显著的研究进展,并已在多个国家和地区获得批准。然而,阿达格拉西布目前尚未在中国上市。本文将详细介绍阿达格拉西布的用法用量及注意事项,帮助患者更好地管理和使用这一重要药物。

阿达格拉西布的用法用量

推荐剂量

阿达格拉西布的推荐剂量为每日两次,每次口服600毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。阿达格拉西布可以随食物或不随食物同服,但需整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片使用。

剂量调整

在阿达格拉西布治疗过程中,如果出现不良反应,可能需要暂时中断治疗、减少剂量和/或永久停药。具体的剂量调整方案应根据患者的实际情况和医生的建议进行。常见的需要调整剂量的不良反应包括但不限于胃肠道反应、QTc间期延长、肝毒性等。

服药注意事项

患者在使用阿达格拉西布时,应严格遵循医生的指导,按时正确服用药物。同时,患者需告知医生正在使用的所有药物,以避免药物之间的相互作用。孕妇和哺乳期妇女在使用阿达格拉西布时需特别谨慎,最好在医生的指导下进行。

用药注意事项

胃肠道不良反应

阿达格拉西布可能导致严重的胃肠道不良反应,如腹泻、恶心、呕吐等。患者应采取支持性护理措施,如使用止泻药、止吐药或补液,以缓解这些症状。如果症状严重,应及时就医并根据医生的建议暂停用药、减量或永久停药。

QTc间期延长

阿达格拉西布可导致QTc间期延长,增加室性快速性心律失常(如尖端扭转型室性心动过速)或猝死的风险。患者在开始使用阿达格拉西布前、联合用药期间以及出现临床指征时,应监测心电图和电解质水平。如果QTc间期延长严重,应暂停用药、减量或永久停药。

肝毒性

阿达格拉西布可引起肝毒性,导致药物性肝损伤和肝炎。患者在开始用药前应进行肝脏实验室检查,包括谷丙转氨酶、谷草转氨酶、碱性磷酸酶和总胆红素。在治疗期间,应定期监测这些指标,特别是对于转氨酶升高的患者,应增加监测频率。如果肝毒性严重,应暂停用药、减量或永久停药。

间质性肺疾病/肺炎

阿达格拉西布可能导致致命性的间质性肺疾病/肺炎。患者在治疗期间应监测是否出现新发或恶化的呼吸道症状,如呼吸困难、咳嗽、发热等。如果怀疑出现间质性肺疾病/肺炎,应立即停用阿达格拉西布,并寻找其他潜在病因。如果未发现其他病因,应永久停药。

特殊人群用药

孕妇和哺乳期妇女在使用阿达格拉西布时需特别谨慎。建议妇女在治疗期间和最后一次剂量后一周内不要母乳喂养。在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实,因此不推荐在儿童中使用。老年患者在使用阿达格拉西布时,应根据医生的建议进行个体化治疗。

药物相互作用

阿达格拉西布是CYP3A4底物,与CYP3A强诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥英等)联合使用会减少阿达格拉西布的暴露量,降低其有效性。因此,应避免与这些药物联合使用。阿达格拉西布也是CYP3A抑制剂,与CYP3A敏感性底物(如地西泮、劳拉西泮等)联合使用会增加这些底物的暴露量,增加不良反应的风险。同样,阿达格拉西布是CYP2C9抑制剂,与CYP2C9敏感性底物(如华法林、苯妥因等)联合使用也会增加不良反应的风险。因此,除非处方信息中另有建议,否则应避免与这些药物联合使用。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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