




阿比特龙(Abiraterone)醋酸阿比特龙片是一种常用于治疗晚期前列腺癌的口服抗雄激素药物。它通过抑制睾酮合成酶的活性,降低体内雄激素的水平,从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍阿比特龙的适应症、用法用量、不良反应及用药期间的毒性监测等内容。
阿比特龙的中文名称为阿比特龙,英文名称为Abiraterone,其他别称包括Zytiga、泽珂、醋酸阿比特龙片。该药物已在中国上市,并进入中国医保,市面上有多款仿制药。患者可以通过医院、药房购买该药,如遇药物紧缺,可通过正规的医疗服务机构进行购买。注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。
阿比特龙是一种口服抗雄激素治疗药物,常用于治疗晚期前列腺癌。其主要成分是Abiraterone,化学名称为17-(3漩基)-雄留-5,16-二烯-38-乙酸酯。阿比特龙为白色或类白色片,剂型为片剂。
阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙合用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。此外,阿比特龙还用于治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC),包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗最长不超过3个月的患者。
阿比特龙的作用机制是通过抑制CYP17酶(17α-羟化酶/C17,20-裂解酶)的活性,减少睾酮和其他雄激素的合成,从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。这种机制使其成为治疗晚期前列腺癌的重要药物之一。
阿比特龙的推荐剂量为1g(4×0.25g片)口服每日一次。与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日2次联用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。与泼尼松或泼尼松龙5mg口服每日1次联用,治疗新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)。
接受阿比特龙治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)或应进行过双侧睾丸切除术。阿比特龙须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用。本品应当伴水整片吞服,不得掰碎或咀嚼服用。
在开始使用阿比特龙治疗之前,应当检测血清转氨酶;并在接受治疗的前3个月每两周检测一次,此后每个月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。但对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者,应在接受治疗的前3个月每两周监测一次,此后每月监测一次。
对于接受阿比特龙治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者,应注意维持患者的血钾水平不低于4.0mM。如果患者发生3级及以上毒性事件,包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件,则应停止治疗,并进行适当的医学处理。直到毒性症状缓解至1级或基线水平,方可重新开始使用阿比特龙治疗。
对肾功能损害患者,无需进行剂量调整。但在重度肾损害的前列腺癌患者中尚无临床经验,建议此类患者谨慎使用。合并使用强CYP3A4诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥)时,应在合并用药期间增加阿比特龙的给药频率至每日2次(例如,从1g每日1次增至1g每日2次)。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后,应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。
对于基线中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,阿比特龙的推荐剂量应降低至0.25g,每天1次。一项在基线中度肝功能损害(Child-Pugh B级)患者中开展的药代动力学研究显示,在单次口服给药1g阿比特龙后,阿比特龙全身暴露量增加约4倍。对于中度肝功能损害患者,开始治疗前、第1个月每周、随后2个月每2周、以及之后的每个月应对丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和胆红素水平进行监测。
阿比特龙常见的不良反应包括外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他重要的不良反应包括心脏疾病、肝脏毒性、骨折和过敏性肺泡炎。如果患者出现这些不良反应,应及时就医并调整治疗方案。
在用药期间,患者应定期进行肝功能检查,特别是血清转氨酶和胆红素水平的监测。如果患者出现ALT>3×ULN伴随总胆红素>2×ULN的情况,需永久停用阿比特龙。
在服用阿比特龙期间,患者应保持健康的饮食习惯,避免高盐、高脂和高糖的食物。适量摄入富含纤维的食物,如水果、蔬菜和全谷类食品,有助于维持正常的消化系统功能。同时,患者应保持适度的体育锻炼,增强身体抵抗力。
患者应避免饮酒和吸烟,这些习惯会加重肝脏负担,增加药物的副作用。此外,患者应保持充足的睡眠,避免过度疲劳,有助于提高治疗效果。
在使用阿比特龙期间,患者应避免与其他可能影响肝功能的药物合用,如某些抗生素、抗真菌药和抗病毒药。如果必须使用这些药物,应在医生的指导下进行,并定期监测肝功能。
阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙联用时,应注意监测患者的血压和血钾水平。如果出现高血压或低钾血症,应及时调整治疗方案。此外,患者应避免与强CYP3A4诱导剂合用,以防止药物代谢过快,影响疗效。
孕妇及哺乳期妇女应避免使用阿比特龙,因为该药物可能对胎儿或婴儿造成不良影响。老年人和儿童在使用阿比特龙时应特别谨慎,需在医生的指导下进行剂量调整。
对于肾功能不全的患者,虽然无需调整剂量,但仍需密切监测肾功能指标,以确保安全用药。对于肝功能不全的患者,尤其是中度肝功能损害的患者,应根据具体情况调整剂量,并定期进行肝功能检查。
阿比特龙是一种有效的治疗晚期前列腺癌的药物,但在使用过程中需要注意监测肝功能、肾功能和血压等指标,避免不必要的药物相互作用,以确保患者的安全和治疗效果。
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