阿比特龙（Abiraterone）是一种高效的口服抗雄激素药物，其主要成分是醋酸阿比特龙，商品名为Zytiga或泽珂。该药物通过抑制睾酮合成酶的活性，显著降低体内雄激素水平，从而达到治疗晚期前列腺癌的目的。本文将详细介绍阿比特龙的作用机制、用法用量、副作用以及用药注意事项。

作用与功效

作用机制

阿比特龙是一种选择性CYP17酶抑制剂。CYP17是雄激素生物合成过程中的关键酶，负责将孕烯醇酮转化为脱氢表雄酮（DHEA），后者进一步转化为睾酮。阿比特龙通过抑制这一关键步骤，减少睾酮和其他雄激素的产生，从而抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。

适应症

阿比特龙主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）和新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）。与泼尼松或泼尼松龙联合使用时，阿比特龙可以显著延长患者的生存期，改善生活质量。

疗效数据

多项临床研究表明，阿比特龙与泼尼松联合使用可以显著延长mCRPC患者的总生存期。在一项名为COU-AA-301的研究中，接受阿比特龙治疗的患者中位总生存期为15.8个月，而安慰剂组仅为11.2个月。这些数据证实了阿比特龙在晚期前列腺癌治疗中的有效性。

用法与用量

推荐剂量

阿比特龙的推荐剂量为1,000 mg（4片0.25g）每天一次，与泼尼松5 mg口服每天两次联用，治疗mCRPC患者。对于新诊断的mHSPC患者，推荐剂量为1,000 mg每天一次，与泼尼松5 mg每天一次联用。患者应在餐前至少1小时或餐后至少2小时空腹服用阿比特龙，且应整片吞服，不得掰碎或咀嚼。

剂量调整

对于肝功能损害的患者，剂量需要适当调整。基线轻度肝功能损害的患者无需调整剂量，但中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，推荐剂量应降低至0.25 g每天一次。如果患者出现肝毒性，应暂停治疗，待肝功能指标恢复正常后再逐渐恢复治疗。对于肾功能损害的患者，无需调整剂量。

联合用药

阿比特龙与泼尼松或泼尼松龙联合使用时，可以更好地控制病情。泼尼松的使用有助于减轻阿比特龙引起的盐皮质激素过多的症状，如高血压和低钾血症。因此，患者在使用阿比特龙期间，应定期监测血压、血钾和体液潴留情况。

副作用与注意事项

常见副作用

阿比特龙常见的副作用包括外周水肿、低钾血症、高血压和尿路感染。其他较为严重的副作用包括心脏疾病、肝脏毒性和骨折等。患者在使用过程中应密切监测这些症状，并及时就医。

肝功能监测

在开始使用阿比特龙治疗之前，应检测血清转氨酶。治疗前3个月内，每两周检测一次血清转氨酶和胆红素水平，此后每月检测一次。如果出现肝功能异常，应暂停治疗并进行适当处理，直至肝功能指标恢复正常。

肾功能监测

对于肾功能损害的患者，虽然无需调整剂量，但仍需定期监测肾功能。重度肾损害的患者应谨慎使用阿比特龙，并在医生指导下进行治疗。合并使用强CYP3A4诱导剂时，需增加阿比特龙的给药频率至每日2次。

日常生活注意事项

患者在使用阿比特龙期间，应保持良好的生活习惯，如适量运动、均衡饮食和充足睡眠。避免过度劳累和精神压力，保持乐观的心态。定期复诊，遵医嘱调整用药方案，以达到最佳治疗效果。

药物相互作用

阿比特龙与某些药物可能存在相互作用，如强CYP3A4诱导剂（如苯妥英钠、卡马西平、利福平等）。在使用这些药物时，应告知医生，以便调整治疗方案。避免自行增减药物剂量，以免影响治疗效果。

通过上述内容，我们可以看到阿比特龙在治疗晚期前列腺癌方面具有显著的疗效，但也需要注意其潜在的副作用和用药注意事项。患者在使用阿比特龙时，应严格遵循医嘱，定期监测各项指标，确保治疗的安全性和有效性。