阿比特龙的用法用量与注意事项
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文章来源:药队长
发布日期:2025-01-18

阿比特龙是一种常用于治疗晚期前列腺癌的药物,通过抑制睾酮合成酶的活性,降低体内雄激素的水平,从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。本文将详细介绍阿比特龙的用法用量及用药期间的注意事项。

阿比特龙的用法用量

推荐剂量

阿比特龙的推荐剂量为1克(4片0.25克),每日一次口服。本品应与泼尼松或泼尼松龙5毫克,每日两次联合使用,治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。对于新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC),阿比特龙应与泼尼松或泼尼松龙5毫克,每日一次联合使用。

接受阿比特龙治疗的患者还应同时接受促性腺激素释放激素类似物(GnRHa)或进行过双侧睾丸切除术。阿比特龙须在餐前至少1小时和餐后至少2小时空腹服用,并伴水整片吞服,不得掰碎或咀嚼。

剂量调整

对于肾功能损害的患者,无需进行剂量调整。然而,对于重度肾功能损害的前列腺癌患者,建议谨慎使用。在合并使用强CYP3A4诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平、利福平等)时,应增加阿比特龙的给药频率至每日两次(例如,从1克每日一次增至1克每日两次)。在停止合并使用强CYP3A4诱导剂后,应将阿比特龙调整至原给药剂量和频率。

对于基线轻度肝功能损害的患者,无需调整剂量。而对于基线中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,阿比特龙的推荐剂量应降低至0.25克,每日一次。基线严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者不得使用阿比特龙。

用药期间的毒性监测

在开始使用阿比特龙治疗之前,应当检测血清转氨酶,并在治疗的前3个月每两周检测一次,此后每月检测一次。对血压、血清钾和体液潴留应当每月监测一次。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者,应在接受治疗的前3个月每两周监测一次,此后每月监测一次。

对于接受阿比特龙治疗前或治疗期间出现低钾血症的患者,应注意维持患者的血钾水平不低于4.0 mM。如果患者发生3级及以上毒性事件,包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件,则应停止治疗,并进行适当的医学处理。待毒性症状缓解至1级或基线水平后,方可重新开始使用阿比特龙治疗。

用药注意事项

肝功能损害和肝毒性

对于基线中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,阿比特龙的推荐剂量应降低至0.25克,每日一次。在治疗过程中,应定期监测丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)和胆红素水平。如果基线中度肝功能损害患者的ALT和/或AST升高超过5倍正常值上限(ULN),或总胆红素升高超过3倍ULN,应停药且勿再使用阿比特龙。

对于严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者,不得使用阿比特龙。在治疗期间发生肝毒性的患者(ALT和/或AST>5×ULN或总胆红素>3×ULN),应暂时中断阿比特龙治疗并调整剂量。在肝功能水平恢复到基线水平或AST和ALT≤2.5×ULN且总胆红素≤1.5×ULN后,可降低剂量至0.75克每日一次再次治疗。

肾功能损害

对于肾功能损害的患者,无需进行剂量调整。然而,对于重度肾功能损害的前列腺癌患者,建议谨慎使用。在重度肾功能损害的患者中尚无临床经验,因此应密切监测这些患者的肾功能和药物副作用。

心血管和代谢监测

在治疗期间,应定期监测患者的血压、血清钾和体液潴留情况。对于存在充血性心力衰竭重大风险的患者,应更加频繁地进行监测。对于出现低钾血症的患者,应注意维持血钾水平不低于4.0 mM。如果患者发生3级及以上毒性事件,包括高血压、低钾血症、水肿或其他非盐皮质激素毒性事件,应立即停止治疗并进行适当的医学处理。

患者应定期进行心电图检查,以评估心脏功能。如果患者出现心脏疾病、肝脏毒性、骨折或过敏性肺泡炎等重要不良反应,应及时就医并调整治疗方案。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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