克唑替尼的用法用量与注意事项
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发布日期:2025-01-18

克唑替尼是一种靶向治疗药物,主要用于ALK融合突变阳性的非小细胞肺癌患者。本文将详细介绍克唑替尼的用法用量及其在使用过程中的注意事项。

克唑替尼的用法用量

克唑替尼是一种胶囊剂型的药物,其推荐剂量和使用方法如下:

推荐剂量

克唑替尼的推荐剂量为250mg,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。胶囊应整粒吞服,不可打开或咀嚼。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可,但如果患者出现胃肠道不适,建议与食物同服。

剂量调整

如果患者出现严重不良事件,需要一次或多次减少剂量。具体调整方法如下:

  • 第一次减少剂量:200mg,每日两次。
  • 第二次减少剂量:250mg,每日一次。

如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则应永久停药。

特殊人群的剂量调整

对于肾功能和肝功能受损的患者,克唑替尼的剂量需要进行调整:

  • 轻度至中度肾损害(肌酐清除率[CLcr]为30至89ml/分钟)的患者不需要调整剂量。
  • 严重肾损害(CLcr小于30ml/分钟)的患者,推荐剂量为250mg,每日一次。
  • 轻度肝损害患者无需调整剂量。
  • 中度肝损害患者推荐剂量为200mg,每日两次。
  • 重度肝损害患者推荐剂量为250mg,每日一次。

患者在使用克唑替尼前,必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性或ROS1阳性评估结果。并且,本品必须在有使用经验的医疗机构中,并在特定的专业技术人员指导下使用。

克唑替尼的用药注意事项

在使用克唑替尼的过程中,患者需要注意以下事项以保证安全和疗效:

常见副作用及处理

克唑替尼常见的副作用包括视觉障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿等。如果出现这些副作用,应及时告知医生,医生会根据情况调整治疗方案或给予相应的对症处理。

药物相互作用

克唑替尼与某些药物合用可能会产生药物相互作用,影响药效或增加不良反应的风险。具体注意事项如下:

  • CYP3A强抑制剂:如克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、醋竹桃霉素、伏立康唑、西柚或西柚汁。应避免合并使用这些药物。若无法避免,应将克唑替尼剂量降低至250mg,每日一次。停止使用CYP3A强抑制剂后,恢复原剂量。
  • CYP3A强诱导剂:如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福布丁和圣约翰草。应避免合并使用这些药物,因为它们可能导致克唑替尼血药浓度降低。

特殊人群的注意事项

对于特定人群,使用克唑替尼时需特别注意:

  • 孕妇:如果已经怀孕,不应使用克唑替尼。克唑替尼可能对胎儿造成伤害。
  • 哺乳期妇女:目前尚不清楚克唑替尼是否通过乳汁分泌,因此哺乳期妇女应权衡利弊后再决定是否使用。
  • 老年人:老年人的肾功能和肝功能可能有所下降,使用克唑替尼时应监测相关指标,并根据实际情况调整剂量。

患者在使用克唑替尼过程中,应定期进行血液检查和肝肾功能监测,以及时发现并处理可能出现的问题。同时,患者应严格遵守医嘱,按时服药,不随意增减剂量或停药。如有任何疑问或不适,应及时联系医生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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