醋酸阿比特龙片（Abiraterone Acetate Tablets），商品名为泽珂（Zytiga），是一种用于治疗已扩散至身体其他部位的男性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的药物。该药物通过抑制CYP17酶（17α-羟化酶/C17,20-裂解酶）的活性，减少雄激素的生成，从而达到减缓或抑制前列腺癌细胞生长的目的。以下是关于醋酸阿比特龙片的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项的详细介绍。

作用与功效

作用机制

醋酸阿比特龙在体内被转化为阿比特龙，后者是一种雄激素生物合成抑制剂，主要通过抑制CYP17酶来发挥作用。CYP17酶在睾丸、肾上腺和前列腺肿瘤组织中表达，是雄激素生物合成的关键酶。该酶催化两个连续的反应：首先将孕烯醇酮和孕酮转化为它们的17α-羟基衍生物，然后进一步形成脱氢表雄酮（DHEA）和雄烯二酮。这两种物质是雄激素和睾丸酮的前体。通过抑制CYP17酶，阿比特龙能够显著降低血液中的睾丸酮和其他雄激素水平，从而减缓或抑制前列腺癌细胞的生长和扩散。

适应症

醋酸阿比特龙片与泼尼松或泼尼松龙联合使用，适用于以下两种情况：

• 转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）：用于曾接受过含多西他赛化疗的患者。
• 新诊断的高危转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌（mHSPC）：包括未接受过内分泌治疗或接受内分泌治疗不超过3个月的患者。

在临床试验中，醋酸阿比特龙片已被证明能够显著延长患者的生存期，改善生活质量，并降低疾病进展的风险。

用法用量与副作用

用法用量

醋酸阿比特龙片的推荐剂量为1,000mg（4片250mg）每日一次，与泼尼松5mg口服每日两次联合使用。患者应在餐前至少2小时和餐后至少1小时空腹服用本品，并用足量水吞服整片，不得掰碎或咀嚼。对于基线中度肝损伤（Child-Pugh B级）的患者，推荐剂量应减少至250mg每日一次。重度肝损伤（Child-Pugh C级）的患者应避免使用本品。

副作用

醋酸阿比特龙片可能引起的常见副作用包括：

• 高血压：可能需要调整降压药物的剂量。
• 低钾血症：需定期检测血钾水平并补充钾离子。
• 液体潴留：表现为水肿等症状。
• 肝功能异常：可能出现肝酶升高等现象。

严重的副作用包括肾上腺皮质功能不全和严重的肝毒性。患者在使用过程中应定期监测血压、血钾、肝功能等指标，一旦出现异常应及时就医。

用药注意事项

心血管疾病患者

对于有心血管疾病史的患者，如高血压、低钾血症和液体潴留等，使用醋酸阿比特龙片时应谨慎。治疗期间应定期监测血压和电解质水平，必要时调整药物剂量或停药。特别是有心力衰竭、近期心肌梗死或室性心律失常的患者，应更加小心。

肝功能监测

患者在开始使用醋酸阿比特龙片前应进行全面的肝功能检查，治疗期间应定期监测肝酶水平。如出现肝酶显著升高（AST或ALT超过正常上限5倍，或总胆红素超过正常上限3倍），应立即停药并咨询医生。对于肝功能受损的患者，应根据具体情况调整剂量或停药。

肾上腺皮质功能不全

使用醋酸阿比特龙片的患者可能会出现肾上腺皮质功能不全的症状，如疲劳、体重下降、恶心、呕吐等。患者在治疗期间应定期监测肾上腺功能，如出现上述症状应及时就医。在应激情况下，可能需要增加皮质激素的剂量。

总之，醋酸阿比特龙片是一种有效的治疗前列腺癌的药物，但在使用过程中应注意监测相关指标，遵循医嘱，确保安全有效。如有任何不适，应及时咨询医生。