




司帕生坦(Sparsentan)是一种具有多重作用机制的药物,主要用于治疗免疫球蛋白A肾病(IgA肾病)。这种疾病会导致肾脏逐渐恶化,最终可能导致肾功能衰竭。司帕生坦通过选择性阻断内皮素A型受体(ETaR)和血管紧张素II 1型受体(AT1R),从而减轻肾脏炎症和纤维化,延缓疾病的进展。本文将详细介绍司帕生坦的功效、价格以及用药注意事项。
司帕生坦的主要功效在于控制免疫球蛋白A肾病的进展。IgA肾病是一种由肾小球滤过的免疫复合物引起的疾病,导致肾脏炎症和纤维化。司帕生坦通过选择性阻断内皮素A型受体(ETaR)和血管紧张素II 1型受体(AT1R),减少血管收缩和有丝分裂作用,从而减轻肾脏炎症和纤维化,延缓疾病的进展。此外,司帕生坦还具有抗高血压和抗蛋白尿的作用,进一步保护肾功能。
司帕生坦的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异。以下是几种常见的购买渠道及其价格:
一个完整的疗程通常需要连续服用数月,具体时长需根据医生的建议和患者的具体情况而定。以中国香港版为例,如果每月服用一盒,一个三个月的疗程大约需要23490美元至24600美元。
司帕生坦的购买方式有多种,包括医院药房、线上药店和正规海外代购。为了确保药物的安全性和有效性,建议患者选择正规渠道购买,并凭医师处方销售、调剂和使用。
为了降低患者发生严重肝毒性的潜在风险,在开始治疗前和治疗的前12个月内,每月都需监测患者的转氨酶和总胆红素水平。随后在司帕生坦治疗期间每3个月进行一次监测。建议出现肝毒性症状的患者,如恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲劳、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒,立即停药并就医。若在治疗过程中,患者的转氨酶水平发生变化,暂停给药并对患者进行监测,只有当转氨酶和胆红素水平恢复到预处理水平,且不伴有任何症状的患者,才可考虑重新恢复用药。
女性患者需在治疗前进行妊娠试验且确认为阴性后才可用药。在治疗期间和停药后一个月,每月都需要进行妊娠检测。建议有生殖能力的女性患者在开始治疗前、治疗期间和停止用药后一个月内,采取有效的避孕措施。
对于可能发生低血压的患者,应考虑停用内皮素受体拮抗剂或调整为其他降压药物,并维持血容量。若患者出现低血压,应停用或减少其他降压药物用量,并考虑降低司帕生坦剂量或暂停给药。血压稳定后,可再次恢复用药。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂可引起急性肾损伤,需定期对患者的肾功能进行监测。在用药期间,肾功能显著下降的患者,应考虑暂停给药或终止治疗。
司帕生坦的溶解度受酸碱度(PH)的影响,抑酸剂或酸还原剂可能会减少司帕生坦的暴露量,导致疗效下降。因此应在抑酸剂或酸还原剂给药前或给药后2小时用药,避免联合使用。司帕生坦是CYP2B6、2C9和2C19的诱导剂,可减少这些药物的暴露量,导致其疗效下降,联用时需监测CYP2B6、2C9和2C19底物的疗效,考虑是否需调整剂量。
司帕生坦是P-gp和BCRP的抑制剂,可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量,导致与这些底物相关不良反应的风险增加。因此应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用。司帕生坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用,可能会发生高钾血症,需密切监测患者的血钾水平。
司帕生坦应储存在15°C至30°C的温度下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放司帕生坦,防止药物受潮,湿度的变化也可能对司帕生坦的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。司帕生坦应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
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