索托拉西布(Sotorasib)的作用与功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-24

索托拉西布(Sotorasib)是一种针对特定基因突变的靶向药物,主要用于治疗具有KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。非小细胞肺癌是一种常见的肺癌类型,约占所有肺癌的80%-85%。许多非小细胞肺癌患者具有KRAS G12C突变,这种突变会改变KRAS蛋白的功能,促进肿瘤的生长和扩散。索托拉西布的作用机制是结合KRAS G12C突变蛋白,并将其锁定在非活性状态。通过抑制突变蛋白的功能,索托拉西布可以阻止肿瘤细胞的生长和扩散,从而延长患者的生存期并改善生活质量。

索托拉西布的作用与功效

作用机制

索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂,其主要作用机制是通过特异性结合KRAS G12C突变蛋白,将其锁定在非活性状态。正常情况下,GTP与KRAS结合,激活蛋白质并促进MAP激酶途径的效应子。GTP被水解成GDP,KRAS被灭活。然而,KRAS G12C突变损害了GTP的水解,使KRAS处于持续激活状态,促进肿瘤细胞的生长和扩散。索托拉西布通过与突变蛋白的特异性结合,阻止其与GTP结合,从而将其锁定在非活性状态,抑制肿瘤细胞的增殖。

临床疗效

临床试验显示,索托拉西布在治疗非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。一项FDA研究对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者进行了索托拉西布治疗,结果显示客观缓解率为36%,其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。这些数据表明,索托拉西布不仅能够有效减小肿瘤体积,还能显著延长患者的生存期,改善生活质量。

药物特性

索托拉西布是一种口服药物,每日一次,每次960毫克。药物的吸收迅速,达到血药浓度峰值的中位时间为1小时。其长效作用使得患者无需频繁服药,提高了治疗的便利性和依从性。此外,索托拉西布的副作用相对较少,常见的不良反应包括腹泻、乏力和肝功能异常等,但大多数患者的耐受性良好。

用药注意事项

用药指导

索托拉西布的推荐剂量为960毫克,每日一次。患者应遵循医生的建议,按时按量服用药物。如果漏服一次,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则跳过漏服的剂量,继续按常规时间服药。不建议患者自行调整剂量或停药,以免影响治疗效果。

副作用管理

虽然索托拉西布的副作用相对较少,但仍需关注可能出现的不良反应。常见的副作用包括腹泻、乏力、恶心和肝功能异常等。如果患者出现严重的副作用,应及时联系医生。医生可能会调整剂量或提供相应的支持治疗,以减轻不适症状。定期进行肝功能检查,监测肝功能指标,对于早期发现和处理潜在问题至关重要。

日常生活建议

在接受索托拉西布治疗期间,患者应注意保持良好的生活习惯,增强身体抵抗力。建议患者保持充足的休息,避免过度劳累。饮食方面,应选择营养丰富、易消化的食物,多吃蔬菜和水果,保持均衡的饮食结构。同时,适量的体育锻炼有助于提高身体素质,增强免疫力。患者还应避免接触烟酒等有害物质,减少对身体的额外负担。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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