帕唑帕尼(pazopanib)维全特是什么药
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发布日期:2025-02-24

帕唑帕尼(Pazopanib)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和某些类型的软组织肉瘤(STS)。该药物通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)和 c-Kit 受体的活性,从而阻止肿瘤的血管生成,减缓肿瘤的生长和扩散。帕唑帕尼的商品名为维全特(Votrient),由瑞士诺华公司生产。

帕唑帕尼的作用机制与适应症

作用机制

帕唑帕尼的主要作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)来阻止肿瘤的血管生成。VEGFR 是肿瘤生长和扩散的关键因素之一,通过抑制 VEGFR,帕唑帕尼能够减少肿瘤的血供,从而抑制肿瘤的生长。此外,帕唑帕尼还能抑制 PDGFR 和 c-Kit 受体的活性,进一步增强其抗肿瘤效果。

适应症

帕唑帕尼主要适用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)和某些类型的软组织肉瘤(STS)。对于未经治疗的转移性肾癌患者和细胞因子治疗后的患者,帕唑帕尼已被证明能显著延长无进展生存期。在软组织肉瘤的治疗中,帕唑帕尼也显示出了良好的疗效,尤其是在腺泡状软组织肉瘤、滑膜肉瘤和其他特定类型的肉瘤中。

剂量与用法

帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,口服 800 mg(4 片 200 mg),不与食物一起服用(至少饭前 1 小时或饭后 2 小时)。药物应整片吞服,不要压碎或咀嚼,以免影响药效。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量小于 12 小时,就不应该再服用。

用药注意事项与日常管理

肝功能损害患者的用药调整

对于中度肝功能损害患者(总胆红素 >1.5~3 倍正常值上限 [ULN] 和任何丙氨酸转氨酶 [ALT] 值),考虑替代帕唑帕尼。如果中度肝功能损害患者使用帕唑帕尼,将剂量减少至 200 mg,每日口服一次。重度肝功能损害患者(总胆红素 >3 倍 ULN 和任何 ALT 值)不推荐使用帕唑帕尼。

药物相互作用的管理

帕唑帕尼与强 CYP3A4 抑制剂合用可增加帕唑帕尼浓度,因此应避免同时使用。如果需要同时给药,应将帕唑帕尼的剂量减少至 400 mg。强 CYP3A4 诱导剂也会降低帕唑帕尼的浓度,应避免合并使用或选择替代药物。避免同时使用胃酸减少剂,如质子泵抑制剂(PPIs)和 H2 受体拮抗剂,如果不能避免,考虑使用短效抗酸剂,并将给药时间间隔几小时。

日常管理和储存注意事项

帕唑帕尼应储存在室温 20°C 至 25°C 之间,避免极端高温或低温。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。避免将药物暴露在阳光直射下,选择避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

帕唑帕尼作为一种重要的抗癌药物,在晚期肾细胞癌和软组织肉瘤的治疗中发挥着重要作用。正确使用和管理药物,遵循医生的指导,可以最大限度地提高治疗效果,减少不良反应的发生。对于肝功能损害和药物相互作用的患者,应特别注意剂量调整和用药安全。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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