帕唑帕尼(pazopanib)维全特的使用注意事项
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发布日期:2025-02-24

帕唑帕尼(Pazopanib)是一种用于治疗某些类型的癌症的靶向药物,商品名为维全特(Votrient)。它主要通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)等酪氨酸激酶活性来发挥抗肿瘤作用。然而,正确使用帕唑帕尼并注意其潜在副作用和药物相互作用是非常重要的。以下是帕唑帕尼的使用注意事项,以帮助患者更好地管理和使用这一药物。

用药注意事项

剂量与用法

帕唑帕尼的推荐剂量为每日一次,口服800mg(4片200mg),不与食物一起服用(至少饭前1小时或饭后2小时)。如果错过了一次剂量,且距离下一次剂量小于12小时,就不应该再服用。帕唑帕尼应整片吞服,不要压碎,以免增加吸收率,影响全身暴露。

剂量调整

对于肝功能受损的患者,需要调整剂量。中度肝功能损害患者(总胆红素>1.5~3倍正常值上限和任何丙氨酸转氨酶值)应将帕唑帕尼剂量减少至200mg,每日口服一次。重度肝功能损害患者(总胆红素>3倍正常值上限和任何丙氨酸转氨酶值)不推荐使用帕唑帕尼。

同时使用强CYP3A4抑制剂时,应将帕唑帕尼的剂量减少至400mg。避免使用强CYP3A4诱导剂,如果无法避免长期使用,不建议使用帕唑帕尼。

药物相互作用

帕唑帕尼与强CYP3A4抑制剂合用可增加帕唑帕尼浓度,与强CYP3A4诱导剂合用则可能降低其血浆浓度。避免与强P-gp抑制剂或BCRP合用,考虑选择对P-gp或BCRP无抑制作用或抑制作用极小的替代合并用药。

帕唑帕尼与通过CYP3A4、CYP2D6或CYP2C8代谢的治疗窗较窄的药物合用可能会抑制这些药物的代谢,并产生严重不良反应。与辛伐他汀合用会增加ALT升高的发生率,如需合用应增加每周肝功能监测次数。

日常注意事项

存储条件

帕唑帕尼应遮光、密封、在干燥处保存,温度控制在20℃至25℃之间。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放帕唑帕尼,防止药物受潮,湿度的变化也可能对帕唑帕尼的稳定性产生负面影响。

监测与检查

定期监测肝功能,特别是在治疗初期。基线监测肝脏检查,第3、5、7、9周;第3个月和第4个月;然后根据临床指示定期检查。对于出现ALT升高的患者,增加每周监测次数,直到ALT恢复到1级或基线水平。根据肝毒性的严重程度,停用帕唑帕尼并减少剂量恢复用药,或永久停药。

监测肾功能和蛋白尿。在治疗期间进行基线和定期尿液分析,并根据临床指征随访测量24小时尿蛋白。停用帕唑帕尼,然后根据蛋白尿的严重程度减少剂量或永久停药。肾病综合征患者应永久停药。

生活方式与饮食

在使用帕唑帕尼期间,避免食用可能影响药物吸收的食物,如葡萄柚和葡萄柚汁。这些食物可能增加帕唑帕尼的血浆浓度,导致不良反应的风险增加。保持健康的生活方式,均衡饮食,适量运动,有助于提高治疗效果和生活质量。

帕唑帕尼的使用需要严格的医疗监督,患者应定期与医生沟通,及时反馈任何不适或异常情况。遵循医生的指导,合理用药,可以最大限度地发挥帕唑帕尼的治疗效果,减少不良反应的发生。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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