来那替尼（贺俪安）是一种用于治疗HER2阳性早期乳腺癌的靶向药物，其化学名为马来酸奈拉替尼。该药物最早于2017年7月17日在美国获批上市，并于2021年1月在中国正式上市。来那替尼通过特异性抑制HER1、HER2和HER4等表皮生长因子受体，有效阻断肿瘤生长。本文将详细介绍来那替尼的作用与功效、用法用量以及用药注意事项。

来那替尼的作用与功效

适应症

来那替尼主要用于治疗HER2阳性的早期乳腺癌成年患者，尤其是在这些患者接受含曲妥珠单抗的辅助治疗之后，作为强化辅助治疗使用。HER2是一种重要的细胞表面受体，其过度表达与乳腺癌的侵袭性和不良预后密切相关。来那替尼通过抑制HER2受体的信号传导，有效控制肿瘤的发展和扩散。

作用机制

来那替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，能够特异性地结合并抑制HER1、HER2和HER4等表皮生长因子受体。这些受体在多种癌症中过度表达，尤其是乳腺癌。通过阻断这些受体的信号传导，来那替尼能够抑制肿瘤细胞的增殖和生存，从而达到治疗效果。

疗效研究

多项临床试验表明，来那替尼在HER2阳性早期乳腺癌的治疗中表现出显著的疗效。一项大型III期临床试验结果显示，接受来那替尼治疗的患者在无病生存期方面明显优于未接受治疗的患者。此外，来那替尼还能显著降低肿瘤复发的风险，提高患者的生存质量。

用药注意事项

用法用量

来那替尼的推荐剂量为240mg（6片），每天一次，随餐服用，连续用药一年。患者应在每天大致同一时间服用来那替尼，并且应整片吞服，不得咀嚼、压碎或劈开药片。如果患者漏服一次剂量，不得补服漏服的剂量，应在次日按每日剂量重新服用。

不良反应及处理

来那替尼的常见不良反应包括腹泻、恶心、腹痛、疲乏、呕吐、皮疹、口腔炎、食欲下降、肌肉痉挛、消化不良、AST或ALT升高、指甲病变、皮肤干燥、腹胀、体重减轻和尿路感染。严重的不良反应包括腹泻、呕吐、脱水、蜂窝织炎、肾衰、丹毒、丙氨酸氨基转移酶升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、恶心、疲乏和腹痛。

对于出现不良反应的患者，医生可能会根据个体的安全性和耐受性调整剂量。如果患者未能从治疗相关毒性中恢复至0-1级，或出现导致治疗延迟超过3周的毒性，或不能耐受每天120mg的剂量，应停止使用来那替尼。其他临床情况也可能需要剂量调整。

特殊人群用药

育龄女性在开始来那替尼治疗前应进行妊娠检查，并在治疗期间和最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。如果男性患者的女性伴侣有生育能力，建议在治疗期间和最后一剂来那替尼后3个月内采取有效的避孕措施。

孕妇在接受来那替尼治疗时应谨慎，因为动物研究结果显示该药物可能对胎儿造成伤害。目前尚不清楚来那替尼在孕妇中的使用是否会导致显著的出生缺陷和流产。因此，孕妇应充分了解来那替尼对胎儿的潜在风险。

哺乳期妇女在使用来那替尼时也应谨慎，因为药物可能会通过乳汁传递给婴儿。建议哺乳期妇女在治疗期间暂停哺乳，以避免对婴儿产生不良影响。

总之，来那替尼（贺俪安）是一种有效的HER2阳性早期乳腺癌治疗药物，但在使用过程中需严格按照医嘱和药品说明书进行，以确保最佳的治疗效果和最小的不良反应。