莫洛替尼(莫美洛替尼)的药物相互作用
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-25

莫洛替尼(Momelotinib)是一种用于治疗中度或高风险骨髓纤维化(Myelofibrosis, MF)的新型口服小分子药物。该药物通过抑制JAK激酶信号通路,减轻炎症反应和改善骨髓纤维化症状。然而,莫洛替尼与其他药物之间的相互作用可能会影响其疗效和安全性。本文将详细探讨莫洛替尼的药物相互作用及其用药注意事项。

莫洛替尼的药物相互作用

有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/B3抑制剂

莫洛替尼是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/B3的底物。当与OATP1B1/B3抑制剂合用时,可能会增加莫洛替尼的最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC),从而增加不良反应的风险。因此,医生需要密切监测患者的不良反应,并考虑调整莫洛替尼的剂量。

乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)底物

莫洛替尼还是一种乳腺癌抵抗蛋白(BCRP)抑制剂。当与BCRP底物(如瑞舒伐他汀)合用时,可能会增加BCRP底物的暴露,进而增加不良反应的风险。为了减少这种风险,建议在与莫洛替尼合用时,瑞舒伐他汀的起始剂量为5mg,每日一次,且不应超过10mg。医生应根据患者的具体情况,谨慎调整剂量,以确保治疗效果和安全性。

药物代谢和清除

莫洛替尼的药代动力学特性显示,其在最大推荐剂量下的稳态Cmax为479ng/mL,AUC为3288ng•h/mL。随着剂量从100mg增加到300mg,莫洛替尼的暴露量呈线性增加;然而,当剂量从400mg增加到800mg时,剂量与暴露量的关系变得不成比例。这意味着在高剂量下,莫洛替尼的清除率可能降低,导致药物在体内积累。因此,医生应严格遵循推荐剂量,避免不必要的高剂量使用。

用药注意事项

监测血液和肝功能

在开始使用莫洛替尼治疗之前,以及治疗期间,应定期进行血液检查和肝功能检查。具体的检查项目包括血小板全血细胞计数(CBC)和肝脏功能测试。这些检查有助于及时发现和处理血小板减少、中性粒细胞减少和肝毒性的风险,确保患者的治疗安全。

管理感染风险

接受莫洛替尼治疗的患者中,约13%会发生严重(包括致命)感染,而38%的患者会出现不同程度的感染。因此,医生应在患者出现活动性感染时延迟使用莫洛替尼,并密切监测患者的感染体征和症状。一旦发现感染迹象,应立即开始适当的治疗,以防止感染进一步恶化。

避免血栓形成

虽然莫洛替尼不是专门用于治疗血栓的药物,但其他JAK抑制剂在类风湿关节炎患者中增加了血栓形成的风险,包括深静脉血栓形成、肺栓塞和动脉血栓形成。因此,医生应评估患者的血栓风险,并在必要时采取预防措施。对于有血栓症状的患者,应及时进行评估并给予适当治疗。

总之,莫洛替尼的药物相互作用和用药注意事项需要医生和患者共同关注。通过合理的药物管理和定期监测,可以最大限度地提高治疗效果,减少不良反应的发生。希望本文提供的信息能帮助患者更好地理解莫洛替尼的使用方法和注意事项,确保治疗过程顺利进行。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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