来那替尼(马来酸奈拉替尼片)的作用与功效
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文章来源:药队长
发布日期:2025-02-25

来那替尼(马来酸奈拉替尼片)是一种高效的激酶抑制剂,主要针对表皮生长因子受体(EGFR)家族,包括HER2和HER4。该药物通过不可逆地结合这些受体,阻止其信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。来那替尼在临床上主要用于治疗HER2阳性早期乳腺癌患者的辅助治疗,特别是那些已经接受过含曲妥珠单抗治疗的患者。

来那替尼的作用与功效

作用机制

来那替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂,它通过与表皮生长因子受体(EGFR)家族成员(如HER2和HER4)的活性位点结合,阻止这些受体的磷酸化和信号传导。这种抑制作用可以有效地阻断肿瘤细胞的生长和分裂,从而减缓或阻止肿瘤的发展。在非小细胞肺癌中,EGFR的过度激活与肿瘤的生长密切相关,因此来那替尼在这一领域的应用也显示出良好的效果。

主要功效

来那替尼的主要功效在于其对HER2阳性早期乳腺癌的辅助治疗。根据多项临床研究,来那替尼在提高无病生存率方面表现优异。一项名为ExteNET的研究显示,来那替尼在辅助治疗中的使用显著降低了HER2阳性早期乳腺癌患者的复发风险。此外,来那替尼还能改善患者的总体生存质量,减少由肿瘤引起的症状,如咳嗽、咳痰和气促等。

在非小细胞肺癌领域,来那替尼同样表现出色。该药物能够有效缓解EGFR基因突变引起的症状,提高患者的生活质量。虽然目前来那替尼在非小细胞肺癌中的应用尚不如在乳腺癌中的广泛,但其潜力不容忽视。

用药注意事项

剂量与用法

来那替尼的推荐剂量为每天240mg(6片),随餐服用,连续用药一年。患者应在每天大致相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。如果漏服,不应补服漏服的剂量,而是按每日剂量于次日重新服用。药物应整片吞服,不得咀嚼、压碎或劈开。

特殊人群用药

对于孕妇和哺乳期妇女,来那替尼的使用需特别谨慎。育龄女性在开始治疗前应进行妊娠检查,并在治疗期间及最后一剂给药后至少1个月内采取有效的避孕措施。男性患者的女性伴侣也应在治疗期间及最后一剂给药后3个月内采取有效的避孕措施。哺乳期女性应避免母乳喂养,直至最后一次用药后至少1个月。

药物相互作用

来那替尼可抑制P-糖蛋白(P-gp)的转运,可能影响其他P-gp底物的代谢。例如,与地高辛(一种P-gp底物)同时使用会增加地高辛的血药浓度,可能导致心脏毒性等不良反应。因此,患者在使用来那替尼期间应避免与这些药物同时使用,或在医生的指导下调整剂量。

总的来说,来那替尼是一种高效且具有广泛应用前景的激酶抑制剂。通过合理用药和注意相关事项,患者可以最大限度地发挥其治疗效果,提高生活质量和生存率。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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