Gilteritinib，也被称为吉瑞替尼、富马酸吉列替尼、吉列替尼、吉特替尼、适加坦或Xospata，是一种用于治疗复发性或难治性急性髓系白血病（AML）的抗肿瘤药物。这种药物的主要成分是富马酸吉瑞替尼，能够有效抑制FLT3（FMS样酪氨酸激酶3）和AXL受体酪氨酸激酶的活性。这两种激酶在癌细胞的生长和存活中起着关键作用，特别是在AML患者中常见的FLT3突变。

主要成分

化学性质

富马酸吉瑞替尼是一种小分子化合物，具有较高的生物利用度。其化学式为C₃₃H₃₇N₇O₃·C₄H₄O₄，分子量为643.77 g/mol。该化合物具有良好的溶解性和稳定性，能够在体内迅速被吸收并发挥作用。

药理作用

富马酸吉瑞替尼通过选择性抑制FLT3和AXL受体酪氨酸激酶，阻断癌细胞的信号传导路径，从而抑制癌细胞的增殖和生存。FLT3突变在AML患者中非常常见，大约有30%的AML患者携带这种突变。这些突变会导致癌细胞异常增殖和分化，而富马酸吉瑞替尼能够有效抑制这些突变的影响。

此外，富马酸吉瑞替尼还具有较强的穿透血脑屏障的能力，能够有效治疗中枢神经系统中的白血病细胞，这是其他一些靶向药物难以达到的效果。

制剂与规格

吉瑞替尼通常以片剂的形式提供，每片含有40毫克的富马酸吉瑞替尼。这种片剂为薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。市面上有多种不同规格的吉瑞替尼片剂，包括40毫克×28片、40毫克×84片和40毫克×90片。不同规格的价格有所不同，例如老挝卢修斯版的40毫克×90片规格的价格约为361美元，而孟加拉珠峰版的40毫克×90粒规格的价格约为672美元。

用药注意事项

患者选择与适应症

吉瑞替尼主要用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。在使用吉瑞替尼之前，需要通过经充分验证的检测方法确认患者是否携带FLT3突变。这种药物不适用于未携带FLT3突变的AML患者，因为在这种情况下，吉瑞替尼的疗效可能不明显。

剂量与用法

吉瑞替尼的推荐剂量为每天一次，每次120毫克。患者应在每天相同的时间口服药物，最好是在饭后服用，以提高药物的吸收率。在某些情况下，医生可能会根据患者的反应和耐受性调整剂量。对于中度及以上肾功能障碍的患者，应适当减少剂量，以避免药物在体内积累过多。

副作用与监测

使用吉瑞替尼可能会出现一些副作用，包括但不限于QT间期延长、肝功能异常、贫血和血小板减少等。在临床研究中，约有1%的患者出现QTcF（校正后的QT间期）大于500毫秒的情况。因此，医生会在治疗过程中定期监测患者的心电图和肝功能指标，以及时发现并处理这些副作用。

在治疗期间，患者应避免驾驶和操作重型机械，因为吉瑞替尼可能导致头晕或疲劳。此外，患者应注意饮食和生活习惯，保持良好的身体状态，以提高治疗效果。