吉瑞替尼(gilteritinib)适加坦功效与副作用
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发布日期:2025-02-26

吉瑞替尼(Gilteritinib),商品名为适加坦,是一种创新性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓性白血病(AML)。该药物通过抑制FLT3受体的异常激活,从而阻止癌细胞的增殖和扩散。然而,吉瑞替尼在发挥其疗效的同时,也会带来一些副作用,需要患者在使用过程中加以注意。

吉瑞替尼的功效与副作用

1. 功效

吉瑞替尼的主要成分是富马酸吉瑞替尼,它通过靶向抑制FLT3受体的异常激活,从而有效地控制和杀灭癌细胞。这种药物对FLT3-ITD和FLT3-TKD突变的AML患者尤其有效。在临床试验中,吉瑞替尼显著提高了患者的生存率,改善了生活质量。

吉瑞替尼还具有较高的生物利用度,可以通过口服给药,方便患者的日常使用。其半衰期较长,约为113小时,意味着患者每天只需一次给药即可维持稳定的血药浓度。此外,吉瑞替尼在血浆中的蛋白结合率约为90%,主要与白蛋白结合,这有助于药物在体内长时间保持活性。

2. 副作用

虽然吉瑞替尼在治疗AML方面表现出色,但它也可能引起一系列副作用,患者需在医生的指导下密切监测和管理这些副作用。常见的副作用包括但不限于:

  • QT间期延长: 在临床研究中,部分患者出现了QT间期延长的现象,表现为心电图上的QTcF值超过500毫秒。这可能会增加心律失常的风险,严重时甚至可能导致心脏骤停。因此,医生会定期监测患者的心电图,必要时调整治疗方案。
  • 肝功能损害: 轻度和中度肝功能损害的患者无需调整剂量,但重度肝功能损害的患者应避免使用吉瑞替尼,因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评估。
  • 肾功能损害: 轻度、中度和重度肾功能损害的患者无需调整剂量,但重度肾功能损害的患者应谨慎使用。

其他较为罕见的副作用还包括皮疹、恶心、腹泻、疲劳等。如果患者在使用过程中出现任何不适,应及时告知医生,以便及时调整治疗方案。

用药注意事项

1. 特殊人群用药

吉瑞替尼在某些特殊人群中使用时需特别注意:

  • 孕妇和哺乳期妇女: 妊娠期妇女应避免使用吉瑞替尼,因为它可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在治疗期间及治疗后6个月内采取有效避孕措施。哺乳期妇女在治疗期间及末次给药后2个月内应停止哺乳。
  • 儿童患者: 目前尚无足够的数据支持吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性,因此不建议在儿童患者中使用该药物。
  • 老年患者: 年龄在65岁及以上的患者无需调整剂量,但仍需密切监测其身体状况,特别是心脏功能和肝肾功能。

2. 饮食和生活习惯

在使用吉瑞替尼的过程中,患者应注意以下饮食和生活习惯,以减少药物副作用的影响:

  • 饮食: 建议患者避免高脂餐,因为高脂餐可能会影响吉瑞替尼的吸收,降低其疗效。同时,应保持均衡的饮食,摄入充足的营养,增强身体抵抗力。
  • 生活习惯: 患者应保持规律的生活作息,避免过度劳累和精神压力,保证充足的睡眠。此外,适当的体育锻炼也有助于提高身体素质,促进药物的代谢和排出。

总之,吉瑞替尼作为一种有效的治疗FLT3突变AML的药物,其疗效显著,但也存在一定的副作用。患者在使用过程中应严格按照医嘱进行,密切关注自身身体状况,及时与医生沟通,确保治疗的安全性和有效性。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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