




吉瑞替尼(Gilteritinib),商品名为适加坦(Xospata),是一种高效的FLT3抑制剂,主要用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)。正确使用吉瑞替尼对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。以下是吉瑞替尼的详细使用方法和注意事项。
在使用吉瑞替尼之前,必须确认患者是否携带FLT3突变。这一突变包括内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶域(TKD)。应使用经过验证的检测方法来确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的检测结果确认携带FLT3突变的患者才能接受吉瑞替尼治疗。此外,建议在安斯泰来制药(中国)有限公司指定的医院使用研究性伴随诊断检测方法对患者的FLT3突变状态进行再次检测,以确保结果的准确性。
吉瑞替尼的标准剂量为120毫克,每日一次。患者应在每天大约相同的时间口服一片,可以伴餐或不伴餐服用。药片应整片用水送服,不得掰开或碾碎。如果漏服或未在原计划时间服药,患者应在当日尽快补服,但需在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐,患者不应重复用药,而应在次日继续按原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。
在造血干细胞移植(HSCT)后,患者可以重新开始使用吉瑞替尼。对于肝功能损害的患者,轻度(Child-Pugh A级)或中度(Child-Pugh B级)肝功能损害患者无需调整剂量,但不建议在重度(Child-Pugh C级)肝功能损害患者中使用吉瑞替尼,因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评估。对于肾功能损害的患者,轻度、中度或重度肾功能损害患者也无需调整剂量。此外,吉瑞替尼不适用于儿童患者,且≥65岁的老年患者无需调整剂量。
在临床研究中,部分接受吉瑞替尼治疗的患者出现了QT间期延长的情况。建议在使用吉瑞替尼期间定期监测心电图,特别是在治疗开始时和剂量调整后。如果患者出现QT间期显著延长或出现心律失常的症状,应及时与医生沟通,必要时调整治疗方案。
建议有生育能力的女性在吉瑞替尼开始治疗前7天内进行妊娠试验。有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内应采取有效的避孕措施。同样,有生育能力的男性在治疗期间以及末次给药后至少4个月内也应采取有效的避孕措施,以防止药物对胎儿造成潜在的伤害。
尚不清楚吉瑞替尼及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。动物实验显示,吉瑞替尼及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄,并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。因此,建议在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳,以避免对母乳喂养婴儿的风险。
吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物(如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林)的疗效。除非确认患者获益大于风险,否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。此外,吉瑞替尼与其他药物可能存在相互作用,患者在使用吉瑞替尼期间应告知医生正在使用的所有药物,以便医生评估潜在的风险。
吉瑞替尼片剂应储存在20-25°C下,允许偏差在15-30°C之间。药片应保存在原容器中,避光、防潮。吉瑞替尼的有效期为36个月,患者应注意检查药品的有效期,避免使用过期药物。
通过正确使用吉瑞替尼并遵循上述注意事项,患者可以最大限度地提高治疗效果,减少不良反应,确保治疗的安全性和有效性。
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