吉瑞替尼（Gilteritinib）是一种用于治疗携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）的靶向药物。本文将详细介绍吉瑞替尼的服用注意事项，以帮助患者更好地管理和使用这种药物。

吉瑞替尼的服用注意事项

患者选择

在使用吉瑞替尼之前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。应采用验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者才能接受吉瑞替尼治疗。建议在安斯泰来制药(中国)有限公司指定的医院使用研究性伴随诊断检测方法对患者的FLT3突变状态进行再次检测，以确认患者携带FLT3突变。

用法用量

吉瑞替尼的治疗应由具备抗肿瘤治疗经验的医生开始并进行监督。本品口服使用，伴餐或不伴餐均可。应整片用水送服，不得掰开或碾碎。吉瑞替尼应在每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服。次日应恢复按原计划时间服药。如果在服药后发生呕吐，患者不应重复用药，但应在次日继续在原计划时间服药。两次服药间隔时间不得短于12小时。患者可在造血干细胞移植（HSCT）后重新开始使用吉瑞替尼。

特殊人群用药

对于轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害患者，无需调整剂量。不建议在重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者中使用吉瑞替尼，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。尚无数据支持吉瑞替尼在儿童患者中使用的安全性和有效性，因此不建议在儿童患者中使用本品。≥65岁的患者无需调整剂量。

日常注意事项

QT间期延长

在临床研究中接受120mg吉瑞替尼治疗且具有基线后QTc值的317例患者中，4例（1%）患者出现QTcF>500msec。所有剂量组中有12例（2.3%）复发性/难治性AML患者的最大基线后QTcF间期>500msec。建议定期监测心电图，特别是在治疗初期和剂量调整后。如有必要，应暂停治疗或减少剂量。

避孕与妊娠

建议有生育能力的女性在吉瑞替尼开始治疗前7天内进行妊娠试验。建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内采取有效避孕措施（导致妊娠率低于1%的避孕方法）。建议有生育能力的男性在本品治疗期间以及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。妊娠期妇女服用吉瑞替尼可对胎儿造成伤害。没有关于妊娠期妇女使用吉瑞替尼治疗的数据或数据有限。大鼠生殖研究显示，吉瑞替尼可抑制胎仔生长、导致胚胎胎仔死亡和致畸。不建议妊娠期和有生育能力但未采取有效避孕措施的女性使用吉瑞替尼。

哺乳期用药

尚不清楚吉瑞替尼及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。已有动物数据显示，吉瑞替尼及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。无法排除吉瑞替尼治疗对母乳喂养婴儿的风险。在吉瑞替尼治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。

药物相互作用

5HT2B受体或σ非特异性受体体外数据显示，吉瑞替尼可能降低靶向5HT2B受体或σ非特异性受体的药物（如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林）的疗效。除非确认患者获益大于风险，否则应避免这些药物与吉瑞替尼的联合使用。

存储条件

吉瑞替尼片剂应储存在20-25℃下，允许偏差在15-30℃之间，在分装前保存在原容器中，避光、防潮。吉瑞替尼的有效期为36个月。

价格信息

老挝卢修斯版的仿制药：药品规格为40mg*90片，价格约为361美元一盒。孟加拉珠峰版的仿制药：药品规格为40mg*90粒，价格约为672美元一盒。老挝东盟版的仿制药：有40mg*28粒和40mg*84粒两种规格，药品规格为40mg*28粒的吉瑞替尼，价格约为202美元一盒。药品规格为40mg*84粒的吉瑞替尼，价格约为597美元一盒。