




艾拉司群(Elacestrant),又称为依拉司群,是一种用于治疗特定类型乳腺癌的选择性雌激素受体降解剂(SERD)。它通过与雌激素受体结合,促进受体的降解,从而阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激作用。艾拉司群在临床上主要用于绝经后妇女或成年男性,患有ER阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌,并且已经接受过至少一种内分泌治疗的患者。本文将详细探讨艾拉司群的用法用量,以及在使用过程中的注意事项。
艾拉司群的推荐剂量为每日一次,每次345mg,随食物口服。患者应在每天大约相同的时间服用药物,以保持稳定的血药浓度。与食物同服可以减轻恶心和呕吐等不良反应。艾拉司群片剂应整片吞服,不得咀嚼、压碎或掰开。如果错过一次剂量超过6小时或出现呕吐,应跳过该剂量,并在第二天的常规时间服用下一次剂量。
对于中度肝功能损害(Child-Pugh B级)的患者,建议将艾拉司群剂量降至258mg,每日一次。轻度肝功能损害(Child-Pugh A级)的患者无需调整剂量。严重肝功能损害(Child-Pugh C级)的患者应避免使用艾拉司群。在使用过程中,患者应定期监测肝功能,以便及时发现并处理可能出现的问题。
孕妇应避免使用艾拉司群,因为动物实验显示该药物可能对胎儿造成严重伤害。哺乳期妇女在使用艾拉司群治疗期间及最后一次给药后1周内不应进行母乳喂养,以防止药物通过母乳传递给婴儿。具有生育潜力的女性在使用艾拉司群治疗期间及最后一次给药后1周内应使用有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未确定,因此不推荐使用。老年患者(65岁及以上)的使用安全性与年轻患者相似,但75岁及以上的患者数据不足,需谨慎使用。
艾拉司群是一种CYP3A4底物,应避免与强或中度CYP3A4抑制剂和诱导剂同时使用。同时使用这些药物会增加或减少艾拉司群的暴露量,从而影响其疗效或增加不良反应的风险。艾拉司群也是BCRP和P-gp的抑制剂,与这些转运蛋白的底物同时使用可能会增加这些底物的血浆浓度,增加相关不良反应的风险。因此,患者在使用艾拉司群时应告知医生正在使用的其他药物,以便进行适当的剂量调整。
艾拉司群最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、AST升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、呕吐、ALT升高、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热和消化不良。其中,高胆固醇血症和高甘油三酯血症的发生率较高,分别为30%和27%。患者在开始使用艾拉司群前和使用期间应定期监测血脂水平,以及时发现并处理这些问题。
艾拉司群应储存在20℃-25℃的环境中,允许短暂偏离15℃至30℃。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,以防药物结构和药效发生变化。艾拉司群应放置在干燥、通风良好的地方,防止药物受潮。此外,药物应远离阳光直射,存放在避光的地方,以保持其稳定性。患者应将药物放在原装容器中,密封保存,避免与其他药物混合或转移,以防污染和损坏。
艾拉司群作为一种重要的选择性雌激素受体降解剂,在治疗特定类型的乳腺癌方面显示出显著的疗效。患者在使用艾拉司群时,应严格按照医生的指导进行剂量调整和用药管理,定期监测肝功能和血脂水平,以确保药物的安全性和有效性。同时,患者应注意药物的储存条件,避免药物受到外界环境的影响,保持药物的质量和稳定性。
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