伊布替尼（Ibrutinib），又称为亿珂、Imbruvica，是一种用于治疗特定类型的血液癌症和自身免疫性疾病的药物。本文将详细介绍伊布替尼的作用与功效、用法用量以及可能的副作用。

伊布替尼的作用与功效

作用机制

伊布替尼是一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。BTK在B细胞受体信号通路中起关键作用，而这一通路与多种B细胞恶性肿瘤的发生和发展密切相关。通过抑制BTK，伊布替尼能够阻断癌细胞的生长和扩散，从而达到治疗效果。

主要适应症

伊布替尼主要用于以下几种疾病的治疗：

• 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）：伊布替尼的推荐剂量为420mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。可以单独使用或与利妥昔单抗、奥妥珠单抗或苯达莫司汀和利妥昔单抗（BR）联合使用。
• 华氏巨球蛋白血症（WM）：推荐剂量为420mg，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。可以单独使用或与利妥昔单抗联合使用。
• 慢性移植物抗宿主病（cGVHD）：对于12岁及以上的cGVHD患者，推荐剂量为420mg/天，每日一次；对于1岁至12岁以下的cGVHD患者，推荐剂量为240mg/㎡，每天一次（最高剂量为420mg），直至cGVHD进展或出现潜在恶性肿瘤复发或不可接受的毒性。

常见副作用

伊布替尼的常见副作用包括：

• B细胞恶性肿瘤患者：最常见（≥30%）的不良反应是血小板减少、腹泻、疲劳、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少、皮疹、贫血、瘀伤和恶心。
• 成人或儿童cGVHD患者：最常见（≥20%）的不良反应是疲劳、贫血、瘀伤、腹泻、血小板减少、肌肉骨骼疼痛、发热、肌肉痉挛、口腔炎、出血、恶心、腹痛、肺炎和头痛。

用药注意事项

肝功能损害

对于严重肝功能损害的成年b细胞恶性肿瘤患者，应避免使用伊布替尼。轻度或中度肝功能损害患者使用伊布替尼时，应减少推荐剂量，并更频繁地监测患者的不良反应。对于cGVHD患者，如果总胆红素水平超过3倍正常上限（ULN），应避免使用伊布替尼（除非是非肝源性或吉尔伯特综合征）。对于总胆红素水平在1.5至3倍ULN之间的患者（非肝源性或吉尔伯特综合征除外），应减少伊布替尼的推荐剂量。

药物相互作用

伊布替尼与CYP3A抑制剂和诱导剂合用时需要注意：

• CYP3A抑制剂：伊布替尼与强效或中度CYP3A抑制剂合用可能会增加伊布替尼的血药浓度，从而增加药物相关毒性的风险。建议在与泊沙康唑、伏立康唑和中度CYP3A抑制剂合用时调整伊布替尼的剂量。避免同时使用其他强效CYP3A抑制剂。如果只是短期使用（如7天或更短的抗感染），则在用药期间需中断伊布替尼。避免食用含有强或中度CYP3A抑制剂的葡萄柚和塞维利亚橙子。
• CYP3A诱导剂：伊布替尼与强CYP3A诱导剂合用可降低伊布替尼浓度。避免与强效CYP3A诱导剂同时给药。

特殊人群用药

对于特殊人群，伊布替尼的使用需特别注意：

• 孕妇：伊布替尼可能对胎儿造成伤害。建议有生育潜力的女性在使用伊布替尼治疗期间和最后一次服药后1个月内采取有效避孕措施。
• 哺乳期女性：目前尚无关于伊布替尼或其代谢物在母乳中的存在及其对母乳喂养儿童的影响的信息。建议妇女在使用伊布替尼治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。
• 儿童：对于1岁以下的慢性移植物抗宿主病儿童患者，伊布替尼的安全性和有效性尚未得到证实。在CLL/SLL、CLL/SLL合并17p缺失或WM中，伊布替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未得到证实。
• 老年人：在老年患者和年轻患者之间没有观察到治疗效果的总体差异。