Mobocertinib（莫博替尼），也被称为Exkivity、莫博赛替尼、TAK-788，是一种由日本武田制药研发的口服酪氨酸激酶抑制剂。该药物于2021年获得美国FDA批准上市，主要用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。Mobocertinib通过选择性靶向EGFR ex20ins突变，有效抑制肿瘤生长，延长患者的生存期，并显著改善生活质量。

药物基本信息

药物研发背景

Mobocertinib的研发初衷是为了填补EGFR ex20ins突变非小细胞肺癌治疗领域的空白。这种突变较为罕见，传统治疗手段对其效果有限。Mobocertinib的出现为这类患者提供了新的希望。2023年1月15日，Mobocertinib在中国正式获批上市，进一步扩大了其在全球市场的应用范围。

药物规格和价格

Mobocertinib的原研药由日本武田公司生产，主要有两种版本：日本原版，规格为40mg*120片，价格约为37287美元一盒；日本武田香港临床版，规格为40mg*30片，价格约为138美元一盒。此外，市面上还有多款仿制药，其中老挝卢修斯公司生产的规格为40mg*120粒，价格约为740美元一盒；巴拉圭博克龙公司生产的规格为40mg*60片，价格约为412美元一盒。患者可以通过三甲医院、正规药房、正规医疗服务机构或跨境电商平台购买该药物，但在购买时需仔细甄别药品真伪，避免购买到假药或劣药。

药物储存方法

Mobocertinib的正确储存方法对保证药物质量和疗效至关重要。具体储存要求如下：

• 温度控制： Mobocertinib应储存在20°C-25°C的环境中，允许在15°C-30°C的温度下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿： 选择干燥、通风良好的地方存放Mobocertinib，防止药物受潮。湿度的变化可能对Mobocertinib的稳定性产生负面影响。储存时，尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存： Mobocertinib应远离阳光直射，光照可能对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
• 包装完整性： Mobocertinib应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

用药注意事项

QTc间期延长

Mobocertinib可能导致QTc间期延长，这是一种危及生命的心脏电生理现象，包括致命的尖端扭转型室性心动过速。在开始使用Mobocertinib前，医生会评估患者的QTc和基线电解质，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间，定期监测QTc和电解质。对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者，增加监测频率。避免同时使用已知会延长QTc间隔的药物，如比索洛尔（高血压、慢性心衰、冠心病）、伊布利特（房颤或房扑导致的窦性心律）。根据QTc延长的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用Mobocertinib胶囊。

间质性肺病（ILD）/肺炎

Mobocertinib可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。医生会监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着间质性肺病（ILD）/肺炎。对于疑似间质性肺病（ILD）/肺炎的患者，立即停用Mobocertinib，如果确诊间质性肺病（ILD）/肺炎则永久停用Mobocertinib。

心脏毒性

Mobocertinib可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭，从而导致致命的心力衰竭。治疗期间，定期监测心功能，包括基线和治疗期间左心室射血分数的评估。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用Mobocertinib。Mobocertinib还可能导致QTc延长，从而导致尖端扭转型室性心动过速。

特殊人群用药

对于孕妇、哺乳期女性、有生殖潜力的男性和女性、儿童患者、老年患者、肾损伤患者和肝损伤患者，Mobocertinib的使用需要特别注意：

• 孕妇： 建议孕妇不要使用此药。
• 哺乳期女性： 建议哺乳期女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内不要进行母乳喂养。
• 有生殖潜力的男性和女性： 建议有生殖潜力的女性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕药。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在使用Mobocertinib治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效的避孕措施。
• 儿童患者： 在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
• 老年患者： 没有明显差异，但在医生指导下使用。
• 肾损伤患者： 轻度至中度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。
• 肝损伤患者： 轻度患者不需要调整剂量，重度患者的剂量暂未确定。

通过合理使用和监测，Mobocertinib可以有效地治疗EGFR ex20ins突变的非小细胞肺癌患者，显著提高其生存质量和生存期。