莫博替尼（mobocertinib），商品名Exkivity，是由日本武田制药研发的一种新型靶向治疗药物，主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细介绍莫博替尼的作用与功效、用法用量、副作用及其用药注意事项。

一、莫博替尼的作用与功效

1. 作用机制

莫博替尼是一种高选择性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），特别针对EGFR外显子20插入突变。这种突变在非小细胞肺癌患者中较为罕见，传统TKI对其疗效有限。莫博替尼通过抑制EGFR信号通路，阻断癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗目的。

2. 功效与适应症

莫博替尼主要适用于治疗成人患者表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。这种药物能够显著改善患者的生存质量和延长生存期，特别是在那些对其他EGFR抑制剂无效的患者中表现尤为突出。

2023年1月15日，莫博替尼在中国获批上市，成为首个针对EGFR外显子20插入突变的靶向药物，填补了这一领域的空白。

3. 用法用量

莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者每天在同一时间服用，无论是否伴随食物。胶囊应整粒吞下，不得打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。

如果漏服一次剂量超过6小时，请跳过该剂量，并在第二天的常规时间服用下一剂量。如果服用后发生呕吐，不要再服用另一剂，而是在第二天按规定时间服下一剂。

二、用药注意事项

1. 腹泻管理

服用莫博替尼可能会导致严重的腹泻。患者在出现腹泻或排便频率增加时，应立即使用止泻药（如洛哌丁胺），并增加液体和电解质的摄入量。医生应定期监测电解质水平，并根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

2. 胚胎-胎儿毒性

莫博替尼可能对胎儿造成潜在风险，因此建议孕妇不要使用此药。有生育潜力的女性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1个月内应使用有效的非激素类避孕药。有生育潜力的女性伴侣的男性在使用莫博替尼治疗期间和最后一次给药后1周内也应使用有效的避孕措施。

3. 心脏毒性

莫博替尼可能导致心脏毒性，包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭。此外，它还可能引起QTc间期延长，导致尖端扭转型室性心动过速。在开始使用莫博替尼前，应评估QTc和基线电解质，并纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质水平，必要时暂停、减少剂量或永久停药。

4. 间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。医生应密切监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，如咳嗽、呼吸困难等。对于疑似ILD/肺炎的患者，应立即停用莫博替尼，确诊后则永久停药。

5. 特殊人群用药

莫博替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐用于儿童。老年患者在医生指导下使用，通常不需要调整剂量。轻度至中度肾损伤和肝损伤患者也不需要调整剂量，但重度肾损伤和肝损伤患者的剂量暂未确定。

6. 药物相互作用

莫博替尼与已知延长QTc间期的药物合用可能会增加QTc间期延长的风险。因此，应避免同时使用其他已知会延长QTc间隔的药物，如比索洛尔、伊布利特等。如果不可避免地同时使用，应更频繁地用心电图监测QTc间隔。

7. 贮存方法

莫博替尼应避光、密封、在干燥处保存，储存在20°C-25°C下，允许在15°C-30°C的温度下运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放药物，防止受潮。

8. 包装完整性

莫博替尼应放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

9. 有效期

莫博替尼的有效期为24个月，患者在使用前应仔细检查药品的有效期，避免使用过期药品。