司美替尼（Selumetinib）是一种用于治疗特定类型癌症的药物，尤其是针对1型神经纤维瘤病（NF1）相关的丛状神经纤维瘤（PN）。本文将详细介绍司美替尼的作用与功效、用法用量、副作用以及注意事项。

司美替尼的作用与功效

作用机制

司美替尼是丝裂原活化蛋白激酶1和2（MEK1/2）的抑制剂。通过抑制MEK1/2，司美替尼可以阻止肿瘤细胞的生长和分裂，从而达到治疗目的。MEK1/2在多种癌症中起着关键作用，尤其是在神经纤维瘤病中。

适应症

司美替尼主要用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者的治疗。此外，司美替尼还可用于控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。

药效

临床研究表明，司美替尼可以显著缩小丛状神经纤维瘤的体积，改善患者的生活质量。对于不能手术的患者，司美替尼提供了一种有效的治疗选择。

司美替尼的用法用量与副作用

用法用量

司美替尼按体表面积（BSA）给药，单次推荐剂量为25mg/m²，每日口服两次（约每12小时1次）。根据体表面积对给药剂量进行个体化计算（mg/m²），并四舍五入至最接近的5mg或10mg剂量（单次最高剂量为50mg）。儿童患者在18岁以下的使用数据较为充分，而成人患者的数据有限，因此不适用于接受司美替尼作为初始治疗的成人患者。

常见副作用

最常见的不良反应（≥40%）包括：呕吐、皮疹（全部）、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。这些副作用通常在治疗初期出现，随着时间的推移可能会减轻。

严重副作用及其应对措施

除了常见的副作用外，司美替尼还可能引起一些严重的不良反应，如胃肠毒性、皮肤毒性、肌酐磷酸激酶升高和维生素E水平升高导致的出血风险增加。在出现严重的胃肠毒性反应（如穿孔、结肠炎、肠梗阻和肠梗阻）时，应立即暂停或调整剂量。对于严重的皮疹，应及时监测并采取相应的治疗措施。若出现肌酐磷酸激酶升高，需定期检测血清CPK，评估横纹肌溶解的风险。对于维生素E水平升高导致的出血风险，应密切监测患者的出血情况，并调整相关药物的剂量。

用药注意事项

药物相互作用

司美替尼与强或中等CYP3A4抑制剂（如氟康唑）联合使用时，可能会增加司美替尼的血药浓度，增加不良反应的风险。应避免同时使用这两类药物，如果无法避免，则可能需要减少司美替尼的剂量。相反，与强或中等CYP3A4诱导剂联合使用时，可能会降低司美替尼的血药浓度，减弱疗效。

维生素E摄入管理

司美替尼本身含有维生素E，与其他增加维生素E水平的药物或营养补充剂同时使用时，可能会导致维生素E摄入过量，增加出血的风险。患者在使用司美替尼期间，应密切关注维生素E的摄入量，并在必要时调整或避免使用其他含维生素E的药物或补充剂。

贮存方法

司美替尼应放在原装容器中，密封保存。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。最佳贮存温度为25°C（77°F），允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。

日常注意事项

饮食与生活习惯

在使用司美替尼期间，患者应注意保持良好的饮食习惯，避免食用刺激性强的食物，多摄入富含维生素和矿物质的食物，增强身体免疫力。同时，保持适量的运动，避免过度劳累。

定期监测

患者在使用司美替尼期间，应定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如有不适，应及时就医。

药物漏服与呕吐处理

如漏服一次给药，只有距下一次给药时间大于6小时的情况下才可补服。如在给药后发生呕吐，则不再额外补服，患者应按计划接受下一次给药。