司美替尼（Selumetinib），也称为科赛优，是一种用于治疗特定类型癌症的靶向药物。该药物由英国阿斯利康公司研发，于2023年5月在中国正式获批上市。司美替尼主要适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者的治疗。本文将详细介绍司美替尼的基本信息、适应症、用药方法及注意事项。

司美替尼（Selumetinib）的基本信息

药物别称与规格

司美替尼的中文名称为司美替尼，英文名称为Koselugo，其他别称包括科赛优、硫酸氢司美替尼胶囊、selumetinib。该药物在市场上有不同的规格和价格。老挝卢修斯生产的司美替尼规格为10mg*60片，参考价格约为259美元一盒；规格为25mg*60片，参考价格约为500美元一盒。阿斯利康生产的司美替尼规格为10mg*60粒，参考价格大约在1533美元至3091美元之间。

药物成分与剂型

司美替尼的主要成分是司美替尼硫酸盐，剂型为胶囊剂。10mg规格的胶囊是白色、不透明、硬胶囊，带状并用黑色墨水标记“SEL10”；25mg规格的胶囊是蓝色、不透明、硬胶囊，带状并用黑色墨水标记“SEL25”。该药物应放在原装容器中，密封保存，避免与其他药物混合或转移，以防污染和损坏。

药物的药理作用与适应症

司美替尼通过抑制MEK1/MEK2靶点，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。该药物主要适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1）且有症状且不能手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿科患者的治疗。此外，司美替尼也用于控制低分级浆液性卵巢或腹膜癌。

司美替尼（Selumetinib）的用药注意事项

药物相互作用

司美替尼与强或中等CYP3A4抑制剂或氟康唑联合使用时，可能会增加司美替尼的血药浓度，导致不良反应的风险增加。因此，应避免患者同时使用这两类药物。如果无法避免，则可能需要减少司美替尼的剂量来降低不良反应的风险。相反，司美替尼与强或中等强度的CYP3A4诱导剂联合使用时，可能会降低司美替尼的血药浓度，导致疗效减弱。

特殊人群用药

孕妇服用司美替尼可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用司美替尼治疗期间和最后一次服药后1周内使用有效避孕措施。建议有生殖潜力的女性伴侣的男性在司美替尼治疗期间和最后一次给药后1周内使用有效避孕措施。此外，母乳喂养的妇女在使用司美替尼治疗期间和最后一次剂量后1周内不应母乳喂养。

常见不良反应与处理

司美替尼的常见不良反应（≥40%）包括呕吐、皮疹、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。患者在使用司美替尼时，应严格按照医嘱用药，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。如在给药后发生呕吐，不再额外补服，应按计划接受下一次给药。

贮存与有效期

司美替尼应遮光、密封、在干燥处保存，温度控制在25°C（77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。司美替尼的有效期为24个月。