卡马替尼（Capmatinib）是由瑞士诺华公司研发并生产的MET抑制剂，商品名为Tabrecta。它主要用于治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些因MET外显子14跳过突变而导致的肺癌。本文将详细介绍卡马替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

抑制c-MET激酶

卡马替尼是一种选择性的c-MET激酶抑制剂，能够有效抑制肿瘤生长，延长无疾病进展时间，并改善癌症相关症状。通过抑制c-MET信号通路，卡马替尼可以阻止癌细胞的增殖和扩散，从而达到治疗目的。

治疗效果

卡马替尼已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗MET外显子14跳过突变的转移性非小细胞肺癌患者。临床试验显示，卡马替尼可以显著提高患者的生存率和生活质量。此外，卡马替尼还具有与其他抗癌药物联合使用的潜力，有望在未来进一步扩大其应用范围。

药代动力学

卡马替尼在用药200mg（推荐剂量的0.5倍）至400mg的剂量范围内，暴露量（AUC0-12h和Cmax）大致成比例增加。每日两次给药后，卡马替尼在第3天达到稳态，平均累积比为1.5。患者口服400mg卡马替尼后大约在1-2小时内达到血浆浓度峰值（Cmax），口服给药后卡马替尼的吸收率估计大于70%。

用法用量与注意事项

用法用量

卡马替尼的推荐剂量为400mg，每日两次，可伴或不伴进食一起服用。服用时吞服整个药片，不要掰碎、压碎或咀嚼药片。如果患者漏服或呕吐了一剂药物，不要补服该剂，在预定时间服下一剂药物即可。

副作用

卡马替尼最常见的不良反应（≥20%）包括水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。严重的不良反应包括间质性肺病/肺炎（ILD）和肝中毒。服用卡马替尼的患者需定期监测肝功能和肺部状况，以便及时发现并处理这些潜在的严重不良反应。

注意事项

间质性肺病/肺炎（ILD）

服用卡马替尼的患者可能出现致命的间质性肺病/肺炎（ILD）。用药期间应监测患者是否出现间质性肺病/肺炎（ILD），或是否出现恶化的肺部症状如呼吸困难、咳嗽、发烧。疑似出现间质性肺病/肺炎（ILD）的患者，应立即停用卡马替尼，如果未发现其他可能导致间质性肺病/肺炎（ILD）的潜在原因，则应永久停药。

肝中毒

接受卡马替尼治疗的患者可出现肝毒性现象。在开始使用卡马替尼之前，应进行肝功能检查（包括ALT、AST和总胆红素），在治疗的前3个月内每2周监测一次，然后每月监测一次或根据临床指征进行监测。转氨酶或胆红素升高的患者，应更频繁地进行检测。根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

胰腺毒性

接受卡马替尼治疗的患者可出现淀粉酶和脂肪酶水平升高。患者在治疗基线时就应监测淀粉酶和脂肪酶，并在使用卡马替尼治疗期间定期监测。根据不良反应的严重程度，暂时停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

总之，卡马替尼是一种有效的MET激酶抑制剂，能够显著改善转移性非小细胞肺癌患者的生存率和生活质量。患者在使用卡马替尼时应严格遵循医嘱，注意用法用量，定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。