特泊替尼（Tepotinib）是一种高效的MET抑制剂，主要用于治疗携带MET基因外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。本文将详细阐述特泊替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

特泊替尼的作用与功效

作用机制

特泊替尼是一种高选择性的MET抑制剂，能够有效阻断由MET基因改变引起的致癌信号。MET基因外显子14跳跃突变会导致MET蛋白异常激活，从而促进肿瘤生长和扩散。特泊替尼通过抑制这一过程，减缓肿瘤的发展，提高患者的生存率和生活质量。

适应症

特泊替尼主要适用于携带MET基因外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这些患者通常已经接受过至少一种系统性治疗，但病情仍无明显改善。特泊替尼的高效选择性使其成为这类患者的重要治疗选择。

临床效果

多项临床研究表明，特泊替尼在治疗MET基因外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中表现出显著的疗效。VISION研究显示，79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上，但在不同年龄段的患者中未观察到明显的安全性或有效性差异。

用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日口服一次，与食物一起服用。患者应在每天大约同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服一剂，且距离下一次预定剂量不足8小时，则不应补服，应按原计划继续服用下一剂。

常见副作用

特泊替尼的常见副作用包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。如果患者出现这些症状，应及时联系医生进行评估和处理。严重的不良反应可能需要调整治疗方案或停止用药。

特殊人群用药

建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性还应加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）合用可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免同时使用。同样，与CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）合用可能会降低特泊替尼的疗效，也应避免同时使用。

储存方法

特泊替尼应遮光、密封、干燥保存，有效期为24个月。患者应严格按照说明书的要求储存药物，避免因不当储存导致药物失效。

特泊替尼作为一种高效的MET抑制剂，在治疗MET基因外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中显示出显著的疗效。了解其作用机制、适应症、用法用量、副作用及注意事项，有助于患者更好地管理和使用该药物，提高治疗效果和生活质量。