特泊替尼（Tepotinib），商品名为Tepmetko，是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的一种选择性小分子MET抑制剂。这种药物在全球范围内引起了广泛关注，特别是在治疗携带MET基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者方面表现出显著的疗效。特泊替尼通过抑制由MET基因改变引起的致癌信号，有效改善了患者的治疗预后。

特泊替尼的基本信息

药物概述

特泊替尼是一种口服药物，适用于治疗成人非小细胞肺癌（NSCLC）。它能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，特别是针对MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌患者。2020年3月，特泊替尼首次在日本获得上市许可，随后在2021年2月获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。

药物规格和价格

特泊替尼的片剂规格为225毫克，每片呈白色粉红色，椭圆形，双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。老挝卢修斯版特泊替尼的价格约为960美元一盒，每盒包含60片。在中国，特泊替尼已经进入国家医保报销范围，大大减轻了患者的经济负担。

适应症和靶点

特泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除、进展和复发的非小细胞肺癌。这种基因突变会导致MET蛋白的功能异常，进而促进癌细胞的生长和扩散。特泊替尼通过抑制MET信号通路，有效控制肿瘤的生长和转移。

特泊替尼的用药注意事项

常见副作用

特泊替尼的常见副作用包括水肿（液体积聚）、恶心（感觉不适）、血液中白蛋白水平低、腹泻和血液中肌酐水平升高（肾脏问题的征兆）。患者在用药过程中应密切监测身体状况，一旦出现上述症状应及时就医。

严重不良反应

特泊替尼可能导致一些严重的不良反应，包括间质性肺病/肺炎、肝毒性、外周水肿和胚胎-胎儿毒性。间质性肺病/肺炎的症状包括呼吸困难、咳嗽和发烧，患者若出现这些症状应立即就医。肝毒性的风险要求患者在用药前和用药期间定期检查肝功能。外周水肿表现为体重明显增加或呼吸困难，也需要及时就医。动物试验显示，特泊替尼有胚胎-胎儿毒性，因此患者及其伴侣在用药期间和停药一周内应使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

特泊替尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未完全明确，建议有生育能力的女性在开始治疗前进行妊娠试验，并在治疗期间和停药后至少一周内采取有效的避孕措施。对于儿童和青少年患者，特泊替尼的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐使用。在老年人群中，特泊替尼的使用是安全的，VISION研究显示，65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

特泊替尼作为一种新型的MET抑制剂，为携带MET基因突变的非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。患者在使用过程中应注意药物的副作用和严重不良反应，并遵循医生的指导进行规范治疗。