特泊替尼（Tepotinib），又称Tepmetk，是由德国默克公司（Merck KGaA）研发的全球首个获批的高选择性MET抑制剂。特泊替尼是一种口服药物，能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。本文将详细介绍特泊替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项。

作用与功效

适应症

特泊替尼主要用于治疗携带MET外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。这种基因变异会导致MET信号通路的异常激活，进而促进肿瘤的生长和扩散。特泊替尼通过抑制这一异常信号通路，减少肿瘤的生长和扩散，提高患者的生存率和生活质量。

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450mg，每日口服一次，与食物一起服用。患者应每天大约在同一时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果患者漏服了剂量，不应在下一次预定剂量的8小时内补服漏服的剂量。如果患者在服用一剂后出现呕吐，应在预定时间服用下一剂。

药代动力学

特泊替尼的绝对生物利用度为71.6%（几何均值），至C_max的中位时间为8小时（范围：6-12小时）。这意味着患者在餐后服用特泊替尼时，药物的吸收和达到最大血药浓度的时间是可预测的，有助于维持稳定的治疗效果。

用药注意事项

不良反应

特泊替尼最常见的不良反应（发生率大于等于20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些不良反应通常是可管理的，但在出现严重不良反应时，应及时就医。如果患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，应立即停止用药并及时就医。

特殊人群用药

特泊替尼尚未确定在儿童及青少年患者中的安全性和有效性，因此不建议在此年龄段的患者中使用。对于老年人，VISION研究中，313例METex14跳跃突变的患者中有79%的患者年龄在65岁或以上，8%的患者年龄在85岁或以上。在65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。

药物相互作用

特泊替尼与其他药物可能存在相互作用，特别是CYP3A抑制剂和CYP3A诱导剂。CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等）可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度，因此应避免同时使用。CYP3A诱导剂（如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等）可能会降低特泊替尼的疗效，也应避免同时使用。

日常注意事项

患者在使用特泊替尼期间，应注意以下事项：

• 服药前需检查肝功能和肾功能，并在服药期间定期复查，以监测药物对肝肾功能的影响。
• 如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时就医，以排除外周水肿的可能性。
• 建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查，并在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。
• 男性患者如果有生育能力的女性伴侣，也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。
• 患者应将特泊替尼存放在遮光、密封、干燥处，避免儿童接触。

通过上述详细的介绍，希望患者能够更好地了解特泊替尼的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项，从而在治疗过程中获得最佳的疗效和安全性。