特泊替尼（Tepotinib）是一种创新的靶向治疗药物，由德国默克公司（Merck KGaA）研发。该药物在全球范围内率先获批，成为首个高选择性的MET抑制剂，专门用于治疗携带MET基因外显子14跳突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。特泊替尼通过抑制MET酪氨酸激酶活性，有效阻止肿瘤细胞的生长和扩散，显著改善了这类患者的治疗预后。

特泊替尼的基本信息

药物概述

特泊替尼（Tepotinib）是一种口服药物，其主要成分是特泊替尼。该药物的规格为225毫克，每盒包含60片，售价约为960美元。特泊替尼已经在多个国家和地区上市，并已进入中国国家医保报销范围，大大减轻了患者的经济负担。

作用机制

特泊替尼通过高度选择性地抑制MET酪氨酸激酶的活性，阻断由MET基因改变引起的致癌信号通路。这一机制使其能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖和扩散，从而达到治疗目的。特泊替尼特别适用于MET基因外显子14跳突变阳性的非小细胞肺癌患者，这类患者的肿瘤对传统的化疗和放疗反应较差，而特泊替尼则能提供更有效的治疗方案。

适应症和靶点

特泊替尼的主要适应症是非小细胞肺癌（NSCLC），特别是那些携带MET基因外显子14跳突变阳性的患者。MET基因外显子14跳突变是一种罕见但重要的基因变异，导致MET蛋白的异常激活，进而促进肿瘤的发展。特泊替尼通过精准靶向这一变异，显著提高了治疗效果。

特泊替尼的用药注意事项

用法用量

特泊替尼的推荐剂量为450毫克，每日一次，应与食物一起服用。患者应在每天大致相同的时间服用药物，并整片吞下，不要咀嚼、压碎或分割药片。如果患者漏服了一剂药物，不应在下一次预定剂量的8小时内补服。如果在服用一剂后出现呕吐，患者应在预定时间继续服用下一剂。

不良反应

特泊替尼常见的不良反应包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。这些不良反应的发生率超过20%，多数情况下为轻至中度，可以通过调整剂量或对症治疗来缓解。然而，如果患者出现严重的不良反应，应及时就医。

特殊人群用药

对于孕妇及哺乳期妇女，建议在开始特泊替尼治疗前进行妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。男性患者也应在治疗期间和末次给药后至少1周内使用屏障避孕法。尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性，因此不建议在这些人群中使用。

在老年患者中，特泊替尼的安全性和有效性与年轻患者相似。VISION研究中，313例METex14跳跃突变的患者中有79%年龄在65岁或以上，8%年龄在85岁或以上。这些老年患者未表现出显著不同的安全性或有效性差异。

药物相互作用

特泊替尼与CYP3A抑制剂和P-gp抑制剂同时使用时，可能会增加不良反应的发生几率和严重程度。因此，应尽量避免与这些药物同时使用。常见的CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素和葡萄柚等。P-gp抑制剂则包括利托那韦、奈非那韦、环孢素A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司和胺碘酮等。

CYP3A诱导剂如利福平、利福喷丁、苯妥英、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等，可能会降低特泊替尼的疗效，因此也应避免同时使用。

贮存方法

特泊替尼应储存在遮光、密封、干燥的环境中，避免高温和潮湿。药物的有效期为24个月，过期的药物不应再使用。

特泊替尼作为一种创新的靶向治疗药物，为携带MET基因外显子14跳突变的非小细胞肺癌患者提供了新的希望。正确使用该药物并注意相关事项，可以最大限度地发挥其治疗效果，提高患者的生活质量。