特泊替尼（Tepotinib），又称盐酸替泊替尼，是一种由德国默克公司（Merck KGaA）研发的高选择性 MET 抑制剂。该药物主要针对携带 MET 基因外显子 14 跳跃突变的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌患者。特泊替尼在全球范围内已获得批准，并进入中国市场，纳入国家医保报销范围。

特泊替尼的基本信息

药物名称和别称

特泊替尼的中文名称为特泊替尼，英文名称为 Tepotinib。其他别称包括盐酸替泊替尼和 Tepmetk。特泊替尼是一种口服药物，能够强效且高度选择性地抑制由 MET 基因改变引起的致癌信号，从而改善携带这些特定 MET 改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。

剂型和规格

特泊替尼的剂型为片剂，规格为 225 毫克，白色粉红色，椭圆形，双凸面覆膜片，一侧有“M”浮雕。老挝卢修斯版特泊替尼的价格为每盒 960 美元，每盒包含 60 片。

适应症和靶点

特泊替尼适用于 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌成人患者。其主要靶点是 c-Met。在 VISION 研究中，313 例 METex14 跳跃突变的患者接受了 450 毫克特泊替尼每日一次治疗，其中 79% 的患者年龄在 65 岁或以上，8% 的患者年龄在 85 岁或以上。研究结果显示，65 岁或以上的患者与较年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异。

特泊替尼的用药注意事项

孕妇及哺乳期妇女用药

建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少 1 周内采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应在本品治疗期间和末次给药后至少 1 周内加用一种屏障避孕法。有生育能力女性伴侣的男性患者应在特泊替尼治疗期间和末次给药后至少 1 周内使用屏障避孕法。

儿童用药

尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。因此，不建议将特泊替尼用于儿童及青少年患者。

老年用药

在 VISION 研究中，313 例 METex14 跳跃突变的患者中有 79% 年龄在 65 岁或以上，8% 年龄在 85 岁或以上。研究结果表明，65 岁或以上的患者与较年轻患者之间的安全性或有效性没有显著差异。因此，老年患者可以使用特泊替尼，但应密切监测其安全性和有效性。

药物相互作用

CYP3A 抑制剂可能会增加不良反应的发生几率和严重程度，因此应避免与其同时使用，例如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等。CYP3A 诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效，因此应避免与其同时使用，例如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等。

不良反应和注意事项

最常见的不良反应（大于等于 20%）包括水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。患者在用药过程中应注意以下事项：

• 间质性肺病/肺炎：如果发现患者出现间质性肺病/肺炎的症状，如呼吸困难、咳嗽和发烧等，应及时去医院检查和治疗。
• 肝毒性：重度肝功能损害患者禁止服用，服药前需检查肝功能，服药期间定期复查。
• 外周水肿：如果在服药期间发现体重明显增加或呼吸困难等异常情况，应及时去医院检查和治疗。
• 胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，本药有胚胎-胎儿毒性，患者和伴侣应在服药期间和停药一周内，使用有效的避孕措施。
• 肾毒性：服药前需检查肾功能，服药期间定期复查。

特泊替尼作为一种高效且选择性的 MET 抑制剂，在治疗 MET 基因外显子 14 跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者方面显示出良好的疗效。然而，患者在使用过程中应注意上述各项用药注意事项，以确保治疗的安全性和有效性。