莫博替尼（Mobocertinib），研发代号为TAK-788，是由日本武田制药公司生产的靶向药物，主要用于治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。该药物于2023年1月11日在中国获批上市，包装规格为40mg，112粒/盒，14粒/板，8板/盒，每盒售价约为1,500美元。

一、适应症与用法

1. 适应症

莫博替尼适用于患有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种特定的基因突变使得传统的EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）效果不佳，而莫博替尼因其高选择性和高效性，成为这类患者的首选治疗方案。

2. 用法用量

莫博替尼的推荐剂量为160mg，每日一次口服。患者应每天在相同的时间服用药物，以维持稳定的血药浓度。胶囊应整粒吞下，不要打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。如果患者漏服一剂药超过6小时，应跳过该剂量，次日按常规时间继续服药。

3. 药物相互作用

莫博替尼与强或中度CYP3A抑制剂合用会增加其血药浓度，增加不良反应的风险，包括QTc间期延长。因此，应避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂。如果必须使用中度CYP3A抑制剂，应减少莫博替尼的剂量，并更频繁地进行心电图监测。另一方面，莫博替尼与强或中度CYP3A诱导剂联合使用会降低其血药浓度，影响抗肿瘤活性，应避免同时使用这些药物。

二、用药注意事项

1. 心血管风险

莫博替尼可能导致危及生命的心率校正型QT间期延长（QTc延长），甚至引发致命的尖端扭转型室性心动过速。因此，在开始使用莫博替尼前，应评估患者的QTc和基线电解质水平，纠正钠、钾、钙和镁的异常。治疗期间应定期监测QTc和电解质，特别是对于有QTc延长危险因素的患者，如先天性QT间期延长综合征、心脏病或电解质异常的患者。根据QTc延长的严重程度，可能需要暂停、减少剂量或永久停用莫博替尼。

2. 间质性肺病（ILD）/肺炎

莫博替尼可引起致命的间质性肺病（ILD）/肺炎。患者应被密切监测是否有新的或恶化的肺部症状，这些症状可能预示着ILD或肺炎。一旦怀疑患者出现ILD或肺炎，应立即停用莫博替尼。如果确诊ILD或肺炎，则应永久停用该药物。

3. 日常生活注意事项

在使用莫博替尼期间，患者应注意以下几点：

• 保持良好的饮食习惯，摄入足够的营养，以支持身体的抵抗力。
• 定期进行体检，及时发现并处理可能出现的不良反应。
• 避免过度劳累，保证充足的休息，以减轻药物带来的不适感。
• 遵医嘱按时服药，不要自行增减剂量或停药。

通过合理的生活管理和医疗监测，可以最大限度地发挥莫博替尼的治疗效果，同时减少不良反应的发生。