




特泊替尼(Tepmetk)是由德国默克公司(Merck KGaA)研发的全球首个获批的高选择性MET抑制剂。作为一种口服药物,特泊替尼能够强效且高度选择性地抑制由MET基因改变引起的致癌信号,从而改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者的治疗预后。
特泊替尼的中文名称为特泊替尼,英文名称为Tepotinib,其他别称包括盐酸替泊替尼、Tepmetk。该药物已在国内上市,并进入国家医保报销范围。
特泊替尼由德国默克公司(Merck KGaA)研发生产。老挝卢修斯版特泊替尼的规格为225mg*60片,价格约为960美元一盒。
特泊替尼主要用于治疗MET基因外显子14跳突变阳性的不可切除进展和复发的非小细胞肺癌(NSCLC)。其主要靶点为c-Met,通过抑制c-Met受体的活性,阻止癌细胞的增殖和扩散。
特泊替尼以口服药物的形式给予,通常每天1次或2次。具体的使用方法和剂量应根据医生的建议进行。如果患者出现副作用或其他问题,应及时咨询医生,必要时调整剂量或停药。
对于孕妇及哺乳期妇女,建议在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性应在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。男性患者在治疗期间和末次给药后至少1周内也应使用屏障避孕法。尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。在老年人群中,VISION研究显示,65岁或以上的患者与较年轻患者之间未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异。
CYP3A抑制剂可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度,因此应避免与其同时使用。常见的CYP3A抑制剂包括伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素和葡萄柚等。CYP3A诱导剂可能会降低特泊替尼的疗效,因此也应避免与其同时使用。常见的CYP3A诱导剂有利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类和圣约翰草等。
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