




达普司他(Daprodustat)是一种用于治疗慢性肾病贫血的新药,由葛兰素史克公司(GSK)开发。本文将详细介绍达普司他的使用方法和注意事项,帮助患者更好地了解和使用这一药物。
达普司他是一种新型低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI),主要用于治疗与慢性肾病(CKD)相关的贫血病。以下是达普司他的详细使用方法:
对于接受透析至少4个月的慢性肾脏疾病贫血成人未接受ESA治疗的患者,达普司他的起始剂量基于血红蛋白水平。具体剂量如下:
- 血红蛋白水平 < 9 g/dL:起始剂量为 4 mg 每天一次。
- 血红蛋白水平 9-11 g/dL:起始剂量为 2 mg 每天一次。
- 血红蛋白水平 > 11 g/dL:不应使用达普司他。
对于同时接受中度CYP2C8抑制剂或中度肝功能损害治疗的患者,需要调整剂量。例如,中度肝功能损害(Child-Pugh Class B)的患者,除起始剂量已经为1 mg的患者外,应将达普司他的起始剂量减少一半。
治疗开始后及每次剂量调整后,第一个月每2周监测血红蛋白,此后每4周监测血红蛋白。调整达普司他剂量时,应考虑血红蛋白的上升率、下降率和血红蛋白的变异性。增加达普司他剂量的频率不要超过每4周一次。
如果漏服了一剂达普司他,应尽快服用,除非与下一剂在同一天服用。在这种情况下,应跳过错过的剂量,并在正常时间服用下一剂量。不可服用双倍剂量来弥补错过的剂量。
对于孕妇,现有数据不足以确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或不良母婴结局的风险。慢性肾病对母亲和胎儿都有风险,因此孕妇应谨慎使用达普司他。
哺乳期妇女目前还没有关于人乳中存在达普司他的数据,对母乳喂养的孩子的影响,或对产奶量的影响。因此,哺乳期妇女应避免使用达普司他。
老年人使用达普司他时,没有其他临床经验报告表明老年患者和年轻患者在反应上存在显著差异。
使用达普司他时,患者需要注意以下几点,以确保安全和有效治疗:
达普司他最常见的不良反应(发生率≥10%)包括高血压、高血栓性事件和腹痛。其中,高血压是最常见的副作用,患者在用药期间需定期监测血压,并根据需要调整或开始抗高血压治疗。
达普司他还可能增加动脉和静脉血栓事件的风险,这些事件可能是致命的,包括心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞和血管通路血栓形成。患者出现这些症状时,应立即就医。
强CYP2C8抑制剂(如吉非罗齐)与达普司他同时使用是禁忌症,因为达普司他暴露明显增加。中度CYP2C8抑制剂(如氯吡格雷)可增加达普司他暴露量,除起始剂量已为1 mg的患者外,使用氯吡格雷或中度CYP2C8抑制剂的患者在开始治疗时应将达普司他剂量减少一半。
CYP2C8诱导剂(如利福平)可减少达普司他暴露,可能导致药效丧失。在达普司他治疗期间,开始或停止CYP2C8诱导治疗时应监测血红蛋白并调整达普司他的剂量。
患者在使用达普司他前,应评估贫血和铁储备情况,纠正并排除其他贫血原因(如维生素缺乏、代谢或慢性炎症、出血)。评估所有患者在达普司他治疗前和治疗期间的铁状态。当血清铁蛋白低于100 μg/mL或血清转铁蛋白饱和度低于20%时,给予补充铁治疗。
在开始达普司他治疗前,应评估血清谷丙转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶和总胆红素。如果患者在达普司他治疗期间出现可能与肝脏疾病一致的体征或症状,则应重复肝脏检查。
患者在使用达普司他时,应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况,防范可能出现的严重不良反应。
达普司他应储存在20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间的偏移。该药物的有效期为24个月。
目前市面上有老挝卢修斯版仿制药,1mg*100片的价格约为7美元一盒。患者应通过正规的医疗服务机构购买,注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。
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