特泊替尼(Tepotinib)的副作用
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发布日期:2025-03-03

特泊替尼(Tepotinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。然而,这种药物在发挥治疗效果的同时,也可能引起一系列副作用,患者在使用过程中应密切关注自身状况,并遵循医生的指导。

特泊替尼的常见副作用

间质性肺病/肺炎

在VISION临床试验中,3.8%的患者报告了间质性肺病/肺炎。这些症状可能表现为呼吸困难、咳嗽和发烧等。如果患者出现上述症状,应立即就医并进行详细检查。医生会根据病情决定是否需要调整药物剂量或暂停治疗。

肝毒性

VISION临床试验还发现,13.1%的患者出现了ALT、AST、γ-GTP或ALP升高的现象,这表明肝功能受损。重度肝功能损害的患者应禁用特泊替尼。在开始治疗前,医生会要求患者进行肝功能检查,并在治疗期间定期复查,以便及时发现并处理潜在问题。

外周水肿

一些患者在使用特泊替尼后可能会出现外周水肿,表现为肢端水肿、低蛋白血症和胸水等体液潴留不良反应。如果患者发现自己体重明显增加或呼吸困难,应及时就医。医生可能会建议减少药物剂量或暂时停药,以减轻症状。

胚胎-胎儿毒性

动物试验显示,特泊替尼具有胚胎-胎儿毒性。因此,育龄期女性及其伴侣在治疗期间及停药后一周内应采取有效的避孕措施,以避免对胎儿造成伤害。

肾毒性

VISION临床试验中,13.8%的患者报告了血肌酐升高,2.3%的患者出现肾功能不全,1.5%的患者出现急性肾损害。治疗前应检查肾功能,并在治疗期间定期复查,以便及时调整治疗方案。

除了上述较为严重的副作用外,特泊替尼还可能导致一些常见的不良反应,如水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难等。如果这些症状严重影响生活质量,应及时告知医生。

用药注意事项

药物剂量和使用方法

特泊替尼的推荐剂量为450mg,每日口服一次,与食物一起服用。患者应尽量在每天同一时间服用药物,并整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果漏服一剂,应在下一次预定剂量的8小时内不要补服,如果服用后出现呕吐,应在预定时间继续服用下一剂。

药物相互作用

某些药物可能会与特泊替尼发生相互作用,影响其疗效或增加副作用的风险。例如,CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素等)可能会增加特泊替尼的不良反应发生几率和严重程度,应避免同时使用。CYP3A诱导剂(如利福平、利福喷丁、苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草等)可能会降低特泊替尼的疗效,同样应避免同时使用。

特殊人群用药

建议有生育能力的女性在开始特泊替尼治疗前接受妊娠试验检查。有生育能力的女性及其伴侣在治疗期间及停药后至少一周内应采取有效的避孕措施。使用全身作用激素避孕药的女性应加用一种屏障避孕法。目前尚未确定特泊替尼在儿童及青少年患者中的安全性和有效性。在VISION研究中,79%的患者年龄在65岁或以上,8%的患者年龄在85岁或以上,但未观察到老年患者与较年轻患者之间的显著安全性或有效性差异。

特泊替尼虽然在治疗非小细胞肺癌方面表现出了良好的疗效,但在使用过程中仍需关注可能出现的副作用。患者应严格遵循医生的指导,定期复查相关指标,并在出现异常情况时及时就医。希望本文能帮助患者更好地了解特泊替尼的副作用及用药注意事项,从而实现更安全、更有效的治疗。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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