




斯帕森坦是一种高效的新型药物,主要应用于肾病的治疗。它通过抑制内皮素A型受体(ETAR)和血管紧张素II 1型受体(AT1R),从而减缓肾功能下降的速度。本文将详细介绍斯帕森坦的作用与功效、用法用量、副作用及注意事项,帮助患者更好地理解和使用该药物。
斯帕森坦对内皮素A型受体(ETAR)和血管紧张素II 1型受体(AT1R)具有高亲和力,Ki值分别为12.8 nM和0.36 nM。这种高选择性使得斯帕森坦能够有效地阻断内皮素-1和血管紧张素II的信号传导途径。内皮素-1和血管紧张素II分别是通过ETAR和AT1R介导,它们在肾病进展中起着关键作用。
一项涉及404名患者的最终分析显示,与常用的药物厄贝沙坦相比,斯帕森坦显著降低了肾功能下降的速度。在第110周的观察中,斯帕森坦组的估算肾小管滤过率(eGFR)年均变化为-3.0 mL/min/1.73 m²,而厄贝沙坦组为-4.4 mL/min/1.73 m²。这一结果表明,斯帕森坦在延缓肾功能衰退方面具有明显优势。
斯帕森坦不仅在肾病治疗中表现出色,还具有良好的安全性和耐受性。患者在使用过程中,需要定期监测肝功能和肺部状况,以预防可能出现的不良反应。
斯帕森坦通常以口服片剂的形式出现,具体的用法用量如下:
- 成人初始剂量:每日一次口服200毫克。
- 14天后,如果患者可以耐受,剂量可增加至400毫克,每日一次。
- 若漏服一剂,应按规定时间服用下一剂,不要服用双倍剂量或超出推荐剂量。
医生会根据患者的具体情况调整剂量,特别是在中断治疗后重新开始时,建议从200毫克开始,14天后再增加到400毫克。患者应在早餐或晚餐前用水吞服整片药物,保持规律的服药习惯。
斯帕森坦是P-gp和BCRP的抑制剂,可能会增加这些转运蛋白底物的暴露量,导致与这些底物相关的不良反应风险增加。因此,应避免与P-gp和BCRP敏感底物联合使用,如帕唑帕尼、依维莫司、地高辛等。
此外,斯帕森坦与保钾利尿剂、钾补充剂、含钾的盐替代品或其他可升高血钾水平的药物联合使用,可能会发生高钾血症。因此,在联用这些药物时,需密切监测患者的血钾水平。
斯帕森坦应储存在15°C-30°C的温度下,避免暴露在极端高温或低温环境中。选择干燥、通风良好的地方存放药物,防止受潮。同时,应将药物放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应及时联系医生或药剂师。
斯帕森坦的有效期为24个月,超过有效期的药物不应继续使用。在使用过程中,患者应严格遵循医嘱,注意用法用量,避免与其他可能产生相互作用的药物同服。
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