依普利酮的功效和适应症
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发布日期:2025-03-05

依普利酮(Eplerenone),也称为INSPRA、伊普利酮或Planep,是一种新型的选择性醛固酮受体拮抗剂。这种药物主要用于治疗急性心肌梗死后的充血性心力衰竭和高血压。本文将详细介绍依普利酮的功效和适应症,并提供一些用药注意事项。

依普利酮的功效和适应症

1. 急性心肌梗死后的充血性心力衰竭

依普利酮在急性心肌梗死后的充血性心力衰竭治疗中显示出显著的效果。对于左心室功能紊乱(射血分数≤40%)的患者,依普利酮可以显著提高其生存质量。临床试验证明,该药物不仅能够改善心功能,还能减少心脏事件的发生率。依普利酮通过抑制肾素血管紧张素醛固酮系统,减轻心脏负荷,抑制左室重构,从而保护心脏功能。

2. 抗高血压

依普利酮还被广泛用于高血压的治疗。它可以单独使用或与其他抗高血压药物联合应用。推荐的初始剂量为50毫克/次,每日一次。如果单独使用依普利酮在四周内未能达到理想的降压效果,剂量可以增加到50毫克/次,每日两次。然而,不建议使用更高剂量,因为这会增加高血钾等不良反应的风险。

3. 其他功效

依普利酮具有保钾利尿的作用,能够有效逆转左心室肥厚,降低血压,治疗慢性心力衰竭。此外,作为一种选择性的醛固酮受体拮抗剂,依普利酮只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体,因此其副作用相对较少。

用药注意事项

1. 高钾血症的预防

高钾血症是使用依普利酮治疗中最严重的风险之一。高钾血症可能导致严重的、有时甚至是致命的心律失常。肾功能不全或糖尿病患者,以及同时服用影响RAA系统的药物(如ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂)的患者,发生高钾血症的风险增加。因此,建议在开始使用依普利酮后的2-3天内检查血清钾和肾功能,并在7天内再次检查。根据肾功能和液体状态的稳定性,根据需要进行后续监测,但在前三个月内至少每月监测一次,此后每三个月监测一次。

2. 特殊人群用药

孕妇应根据医生的建议用药。建议哺乳期妇女在使用依普利酮治疗期间和最后剂量后一周内不要母乳喂养。老年人应根据医生的建议调整剂量。至于儿科患者,依普利酮的安全性和有效性尚未得到充分证实,因此在儿科患者中使用时需格外谨慎。

3. 药物相互作用

依普利酮的代谢主要通过CYP3A介导。因此,不应与CYP3A强抑制剂的药物联合使用。此外,当依普利酮与ACE抑制剂和/或血管紧张素II受体拮抗剂联合用药时,高钾血症的风险会增加。在使用依普利酮期间,应避免与这些药物同时使用,并定期监测血钾水平。

4. 储存方法

依普利酮应放在原装容器中,密封保存,避免污染和损坏。药物应在25°C以下储存,并可在15-30°C的温度范围内波动。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放依普利酮,防止药物受潮。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。此外,依普利酮应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

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参考资料 : https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm
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